Name: Fluvoxamine (DU-23000) maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1336
Rating: 5 (11 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	434.41	Formule	C₁₉H₂₅F₃N₂O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	61718-82-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-264,DU-23000 maleate			Smiles	COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 86 mg/mL (197.96 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.300mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT
In vitro	Fluvoxamine increases [5-HT]ex levels in rat the prefrontal cortex and thalamus, and also increases [DA]ex levels in the striatum. Fluvoxamine maleate ameliorates tactile allodynia via spinal 5-HT2A/2C receptors, by acting on the receptors or 5-HT neurons.
In vivo	Fluvoxamine maleate also exhibits the antinociception in a dose-dependent manner in the paw pressure test in non-ligated mice. Fluvoxamine maleate also induces antinociceptive effect in the acute paw pressure test, and this effect is antagonized by the 5-HT3 receptor antagonist granisetron. Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) enhances synaptic efficacy in the hippocampo-mPFC pathway in a dose-dependent manner in the rat hippocampo-medial prefrontal cortex (mPFC). Fluvoxamine (10 and 30 mg/kg, i.p.) suppresses long-term potentiation (LTP) in the hippocampal CA1 field of anesthetized rats. Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.)-induced suppression of LTP is completely reversed by the 5-HT(1A) receptor antagonist NAN-190 (0.5 mg/kg, i.p), but not by the 5-HT(4) receptor antagonist GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) and the 5-HT(7) receptor antagonist DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Fluvoxamine maleate reinforces the response to norepinephrine of isolated rat vas deferens incubated in Krebs-Henseleit solution. Fluvoxamine maleate and Fluoxetine hydrochloride inhibit the contraction induced by potassium ion on the isolated rat uterus preparation with IC50 of 3.99μM and 18.2μM, respectively.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15138756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16846619/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12213308/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12480170/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9147017/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fluvoxamine (DU-23000) maleate Serotonin Transporter inhibitor

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 434.41