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N° Cat.S1336
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs | Dapoxetine |
| Poids moléculaire | 434.41 | Formule | C19H25F3N2O6 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 61718-82-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | MK-264,DU-23000 maleate | Smiles | COCCCCC(=NOCCN)C1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(197.96 mM)
Ethanol : 86 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
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| In vitro |
La Fluvoxamine augmente les niveaux de [5-HT]ex dans le cortex préfrontal et le thalamus du rat, et augmente également les niveaux de [DA]ex dans le striatum. Le maléate de Fluvoxamine améliore l'allodynie tactile via les récepteurs spinaux 5-HT2A/2C, en agissant sur les récepteurs ou les neurones 5-HT.
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| In vivo |
Le maléate de Fluvoxamine présente également une antinociception de manière dose-dépendante dans le test de pression de la patte chez les souris non ligaturées. Le maléate de Fluvoxamine induit également un effet antinociceptif dans le test aigu de pression de la patte, et cet effet est antagonisé par l'antagoniste du récepteur 5-HT3, le granisétron. La Fluvoxamine (10 et 30 mg/kg, i.p.) améliore l'efficacité synaptique dans la voie hippocampo-mPFC de manière dose-dépendante dans le cortex préfrontal médial (mPFC) hippocampique du rat. La Fluvoxamine (10 et 30 mg/kg, i.p.) supprime la potentialisation à long terme (LTP) dans le champ CA1 de l'hippocampe de rats anesthésiés. La suppression de la LTP induite par la Fluvoxamine (30 mg/kg, i.p.) est complètement inversée par l'antagoniste du récepteur 5-HT(1A) NAN-190 (0,5 mg/kg, i.p.), mais pas par l'antagoniste du récepteur 5-HT(4) GR 113808 (20 mg/rat, i.c.v.) et l'antagoniste du récepteur 5-HT(7) DR 4004 (10 mg/rat, i.c.v.). Le maléate de Fluvoxamine renforce la réponse à la noradrénaline du canal déférent de rat isolé incubé dans une solution de Krebs-Henseleit. Le maléate de Fluvoxamine et le chlorhydrate de Fluoxétine inhibent la contraction induite par l'ion potassium sur la préparation d'utérus de rat isolé avec des IC50 de 3,99 μM et 18,2 μM, respectivement.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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