Name: BTZ043 Racemate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1097
Rating: 5 (6 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.14%

99.14

Gerelateerde doelwitten	Integrase Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Bacterial Inhibitoren	Berberine Teicoplanin Pefloxacin Mesylate Ornidazole Furagin Proanthocyanidins Trigonelline Hydrochloride Skatole Solithromycin Berberine Sulfate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	431.39	Formule	C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	957217-65-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 22 mg/mL (50.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.55mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.16mg/ml (0.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Greater activity against M. tuberculosis than EMB.
Targets/IC₅₀/Ki	DprE1
In vitro	Door decaprenylphosphoryl-β-_D-ribose 2'-epimerase aan te pakken, elimineert BTZ043 de vorming van decaprenylphosphoryl arabinose, wat leidt tot cellyse en de dood van Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 vertoont vergelijkbare activiteit tegen alle klinische isolaten van M. tuberculosis, inclusief multidrugresistente en extensief drugresistente stammen. BTZ043 vertoont significante activiteit tegen M. tuberculosis H37Rv en Mycobacterium smegmatis met een MIC van respectievelijk 1 ng/mL (2,3 nM) en 4 ng/mL (9,2 nM), wat potenter is dan die van de bestaande tuberculose (TB) medicijnen isoniazide (INH) en ethambutol (EMB) met een MIC van respectievelijk 0,02-0,2 μg/mL en 1-5 μg/mL. BTZ043 is minder effectief in twee verschillende modelsystemen (auxotrofie en uithongering) die metabolisch inerte M. tuberculosis omvatten, wat aangeeft dat BTZ043 een stap in het actieve metabolisme blokkeert, vergelijkbaar met isoniazide (INH). BTZ043-behandeling in M. smegmatis-cellen vermindert de groeisnelheid snel, gevolgd door een zwelling van de polen en lyse van de cellen na een paar uur, wat vergelijkbaar is maar vertraagd in M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 MIC 0,375 ng/mL) in combinatie met TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL) heeft een sterker cidaal effect op M. tuberculosis, maar niet op BTZ-resistente M. tuberculosis-mutant, dan TMC207 alleen in een concentratie van 80 ng/mL.
In vivo	In een muismodel van chronische tuberculose vermindert de toediening van BTZ043 met 37,5 mg/kg of 300 mg/kg gedurende 4 weken de bacteriële belasting in de longen en milt met respectievelijk 1 en 2 logs.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BTZ043 Racemate Bacterial chemisch

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 431.39