p53 Remmers | p53 Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S8149	NSC348884	NSC348884 remt als nucleofosmine-remmer de celproliferatie en induceert apoptose in verschillende kankercellijnen met IC50-waarden variërend van 1,4-4 µM.	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00409-5 Front Immunol, 2022, 13:956991 Nat Commun, 2020, 3;11(1):1669
S8000	Tenovin-1	Tenovin-1 beschermt tegen MDM2-gemedieerde p53-degradatie, die ubiquitinatie omvat, en werkt via remming van eiwit-deacetylerende activiteiten van SirT1 en SirT2. Deze verbinding is ook een remmer van dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).	J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121 J Transl Med, 2019, 17(1):76 Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105
S4900	Tenovin-6	Tenovin-6 is een kleinmoleculige activator van de transcriptionele activiteit van p53 en remt dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH). Deze verbinding is ook een remmer van SirT1 en SirT2.	Cell Death Dis, 2023, 14(10):667 Front Immunol, 2021, 12:685523 Biomed Pharmacother, 2020, 125:109948
S8106	NSC59984	NSC59984 is een p53-route-activator via inductie van mutante p53-eiwitafbraak en p73-activering.	Cancers (Basel), 2023, 15(3)745 J Clin Med, 2023, 12(23)7491 Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663
S8580	COTI-2	COTI-2 is een oraal beschikbare thiosemicarbazone van de derde generatie en activator van mutante vormen van het p53-eiwit, met potentiële antineoplastische activiteit.	Biometals, 2025, 10.1007/s10534-025-00736-z J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374 DASH, 2020, None
S5791	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide	Cyclic Pifithrin-α hydrobromide is de hydrobromide zoutvorm van Cyclic Pifithrin-α, dat een transcriptionele remmer is van p53.	Front Pharmacol, 2022, 13:926317 Clin Transl Med, 2020, 10.1002/ctm2.41
S8187	ReACp53	ReACp53 is een celpenetrerend peptide, ontworpen om p53 amyloïdvorming te remmen, herstelt de p53-functie in kankercellijnen en in organoïden afgeleid van hooggradige sereuze ovariumcarcinomen (HGSOC).	PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac128 Nat Commun, 2021, 12(1):3962
S5811	Kevetrin hydrochloride	Kevetrin hydrochloride (Thioureidobutyronitrile) is een wateroplosbaar, klein molecuul en activator van het tumoronderdrukkende eiwit p53, met potentiële antineoplastische activiteit.	Int J Mol Sci, 2022, 23(17)10042
E2943	Pifithrin-β	Pifithrin-β (PFT β hydrobromide; cyclisch Pifithrin-α hydrobromide) is een krachtige remmer van p53 met een IC50 van 23 μM en wordt beschouwd als een leidende verbinding voor kanker- en neurodegeneratieve ziektebehandeling.	Biol Reprod, 2025, ioaf113
S9235	Didymin	Didymin (Neoponcirin, Isosakuranetin-7-O-rutinoside) is een van citrusvruchten afgeleide natuurlijke verbinding die zowel p53 wild-type als medicijnresistente p53-mutante neuroblastoomcellen in kweek doodt. Het bezit antioxiderende, ontstekingsremmende en antikanker eigenschappen.
E1971	Rezatapopt	Rezatapopt (PC14586) is een eersteklas p53-reactivator. Het bindt selectief aan het gemuteerde p53 Y220C-eiwit en herstelt de wildtype-activiteit. Het kan ook worden gebruikt om solide tumoren met p53-mutatie te remmen.
E0935	MS7972	MS7972 is een klein molecuul dat de associatie van menselijk p53 en CREB-bindend eiwit blokkeert.
E0035	CP-31398 Dihydrochloride	CP-31398 Dihydrochloride stabiliseert de actieve conformatie van p53 en bevordert de p53-activiteit in kankercellijnen met mutante of wild-type p53.
E7154	C16-Ceramide	C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) is een sfingolipide-ligand en een activator van de p53 tumorsuppressor. Het bindt sterk binnen het p53 DNA-bindende domein met een Kd van ~ 60 nM, in de nabijheid van het Box V-motief. Het reguleert de eiwitubiquitinatie en proteasomale degradatie en induceert ook Apoptosis in kankercellen, waardoor het een onderzoeksinstrument is voor het richten op menselijke kankers.
E1735	PK11007	PK11007 is een thiol-reactief anticancerogeen middel dat p53 stabiliseert via selectieve alkylering van twee oppervlaktecysteïnen zonder de DNA-binding aan te tasten. Het induceert de dood van mutante p53 kankercellen door de niveaus van reactieve zuurstofspecies (ROS) te verhogen.
S9488	Lobetyolin	Lobetyolin is een van de belangrijke actieve ingrediënten geëxtraheerd uit de wortel van Codonopsis pilosula, dat een goed beschermend effect heeft op maagslijmvliesschade. Deze verbinding kan het glutaminemetabolisme downreguleren, bijdragen aan door geneesmiddelen geïnduceerde apoptose en tumorcelgroei-remming, en het vermindert significant de mRNA- en eiwitexpressie van de aminozuurtransporter alanine-serine-cysteïne transporter 2 (ASCT2).
S8728	PK11000	PK11000 stabiliseert het DBD van zowel WT als gemuteerde p53-eiwitten door covalente cysteïnemodificatie zonder DNA-binding te compromitteren en is effectief in het induceren van celdood.
S2427	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone)	Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) is een triazeentriepoxide met antineoplastische activiteit. Het remt de groei van humane niet-kleincellige longkankercellen door p53 te activeren. Deze verbinding alkyleert en kruisverbindt DNA, waardoor de DNA-replicatie wordt geremd. Het wordt ook gebruikt in diverse polyester poedercoatings in de metaalafwerkingsindustrie.
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, een remmer van de Nuclear Factor-κB Pathway, put specifiek het HDAC1-eiwit uit zonder andere klasse I/II HDAC's te beïnvloeden; het bevordert ook de ubiquitine van MDM2 en activeert p53 cellulaire functies.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S7649	SAR405838	SAR405838 is een oraal beschikbare MDM2-antagonist met een K_i van 0,88 nM. Deze verbinding is een diastereomeer van MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Fase 1.	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S0507	CBL0137	CBL0137 (Curaxin-137) is een remmer van de histon chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) die gelijktijdig NF-κB onderdrukt en p53 activeert met een EC50 van respectievelijk 0,47 μM en 0,37 μM.	Cancer Med, 2024, 13(20):e70288 STAR Protoc, 2024, 5(4):103446 JCI Insight, 2023, 8(4)e154120
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) onderdrukt MDMX met een IC50 van 2,5 μM, wat leidt tot verbeterde p53-stabilisatie/activering en DNA-schade, en reguleert ook MDM2, een E3 Ligase.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
E3037	Solanum lyratum Extract	Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) verhoogt de Bax-niveaus en verlaagt de Bcl-2-niveaus, wat leidt tot het verlies van mitochondriaal membraanpotentiaal (Δæm) gevolgd door cytochroom C-afgifte en caspase-9 en -3-activering, uiteindelijk leidend tot apoptosis. Deze verbinding bevordert ook p53 en p27, maar verlaagt de niveaus van cyclin B1, waardoor S-fase-arrestatie optreedt.
S2176	Tenovin-3	Tenovin-3 is een remmer van SIRT2. Deze verbinding is in staat om p53-niveaus in MCF-7-cellen te verhogen.
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 is een potente en specifieke remmer van TOPK. Deze verbinding vermindert ook de ERK-RSK-fosforylering, reguleert de abundantie van p53, gekliefde caspase-7 en gekliefde PARP, en induceert apoptose in kankercellen.
E0068	NiCur	NiCur is een klein molecuul dat de activiteit van het CREB-bindend eiwit (CBP) Histone Acetyltransferase (HAT) blokkeert en de p53-activering bij genotoxische stress downreguleert en de rekrutering van p53, evenals RNA Polymerase II en de acetylatieniveaus op histon H3 op de CDKN1A-promotor vermindert.
E0394	YK 3-237	YK-3-237, een SIRT1-activator, vermindert de acetylering van mutant p53 en remt de proliferatie van triple-negatieve borstkankercellen.
S6851	RA-190	RA190, een bis-benzylidine piperidon, is een potente, selectieve en oraal effectieve remmer van de proteasoom ubiquitine receptor RPN13/ADRM1 met anti-kankeractiviteit. RA190 activeert de ER-stressrespons, de p53/p21 signaalas en Autophagy in multipel myeloomcellen.