alleen voor onderzoeksdoeleinden

CBL0137 NF-κB Remmer

Cat.nr.: S0507

CBL0137 (Curaxin-137) is een remmer van de histon chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) die gelijktijdig NF-κB onderdrukt en p53 activeert met een EC50 van respectievelijk 0,47 μM en 0,37 μM.
CBL0137 NF-κB Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 336.43

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.40%
99.40

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 336.43 Formule

C21H24N2O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1197996-80-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Curaxin-137, CBL-C137, CBLC137 Smiles CC(C)NCCN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)C)C3=C1C=CC(=C3)C(=O)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL (50.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FACT
p53
(Cell-free assay)
0.37 μM(EC50)
NF-κB
(Cell-free assay)
0.47 μM(EC50)
Referenties

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05498792 RECRUITING
Locally Advanced or Metastatic Melanoma
Fox Chase Cancer Center
2022-11-30 EARLY_PHASE1
NCT04870944 SUSPENDED
Diffuse Midline Glioma, H3 K27-Altered; Metastatic Malignant Neoplasm in the Central Nervous System; Recurrent Diffuse Intrinsic Pontine Glioma; Recurrent Diffuse Midline Glioma, H3 K27-Altered; Recurrent Lymphoma; Recurrent Malignant Solid Neoplasm; Recurrent Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm; Refractory Lymphoma; Refractory Malignant Solid Neoplasm; Refractory Primary Malignant Central Nervous System Neoplasm
Children's Oncology Group
2022-01-28 PHASE1; PHASE2
NCT03727789 TERMINATED
Advanced Cutaneous Melanoma of the Extremity; Advanced Sarcoma of the Extremity; Clinical Stage III Cutaneous Melanoma AJCC v8; Clinical Stage IV Cutaneous Melanoma AJCC v8; Pathologic Stage IIIB Cutaneous Melanoma AJCC v8; Pathologic Stage IIIC Cutaneous Melanoma AJCC v8; Pathologic Stage IV Cutaneous Melanoma AJCC v8; Recurrent Cutaneous Melanoma of the Extremity; Recurrent Sarcoma of the Extremity; Stage III Soft Tissue Sarcoma of the Trunk and Extremities AJCC v8; Stage IIIA Soft Tissue Sarcoma of the Trunk and Extremities AJCC v8; Stage IIIB Soft Tissue Sarcoma of the Trunk and Extremities AJCC v8; Stage IV Soft Tissue Sarcoma of the Trunk and Extremities AJCC v8
Roswell Park Cancer Institute
2019-07-01 PHASE1
NCT05498792 Suspended
Locally Advanced or Metastatic Melanoma
Fox Chase Cancer Center|Incuron
2022-11-30 Early Phase 1
NCT02931110 TERMINATED
Hematological Malignancies
Incuron
2017-01 PHASE1
NCT01905228 COMPLETED
Solid Tumors; Glioblastoma
Incuron
2013-07 PHASE1