uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ramatroban Prostaglandin Receptor antagonist

Name: Ramatroban
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5286
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S5286

Ramatroban (BAY u 3405) is een tromboxaan A2 (TxA2) receptor antagonist met een Ki-waarde van 10 tot 13 nM. Het antagoniseert ook een nieuw geïdentificeerde PGD2-receptor, CRTh2, tot expressie gebracht op de ontstekingscellen.

Ramatroban Prostaglandin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 416.47

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.50%

99.50

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil (-)-(S)-α-terpineol

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	416.47	Formule	C₂₁H₂₁FN₂O₄S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	116649-85-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY u 3405			Smiles	C1CC2=C(CC1NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC=CC=C4N2CCC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TxA2 receptor
In vitro	Ramatroban kan de PGD2 receptor blokkeren, een chemoattractant receptor-homoloog molecuul uitgedrukt op Th2-cellen (CRTh2). Deze verbinding kan de expressie van monocyt-chemoattractant proteïne-1 (MCP-1) en adhesiemoleculen in endotheelcellen onderdrukken en de verergering van ontsteking voorkomen door deze responsen te blokkeren. Het heeft remmende effecten op bloedplaatjesaggregatie en vasculaire gladde spiercontractie. Dit chemische middel remde significant de binding van [3H]PGD2 aan CRTh2 met een IC50-waarde van 100 nM. Het remde ook, op een concentratie-afhankelijke manier, PGD2-geïnduceerde Ca2+-mobilisatie in CRTh2-transfectanten met een IC50 = 30 nM en onderdrukte de migratie van menselijke eosinofielen geïnduceerd door PGD2 met een IC50 = 170 nM.
In vivo	Bij hypercholesterolemische konijnen voorkomt Ramatroban macrofaag-infiltratie via MCP-1-downregulatie en neointimale formatie na ballonletsel en vermindert het de vasculaire respons op acetylcholine. De farmacokinetische parameters na eenmalige orale toediening van 75 mg van deze verbinding werden bestudeerd bij nuchtere gezonde volwassen vrijwilligers: de relatieve biologische beschikbaarheid van de tabletten (vergeleken met waterige oplossing) was 80,3%. De farmacokinetiek van deze chemische stof bij doses variërend van 25 tot 150 mg bleek lineair te zijn. Wanneer een enkele dosis van 50 mg van dit middel oraal werd toegediend aan gezonde vrijwilligers na de maaltijd, was de AUC 88,8% van die verkregen in nuchtere toestand. Een lage totale lichaamsclearence van deze stof wordt aangetoond bij oudere proefpersonen; Na orale toediening van [14C]-gemerkt materiaal aan mannelijke ratten waren de maximale concentraties radioactiviteit hoger in lever, nieren en vetweefsels dan in plasma. Andere organen/weefsels hadden lagere radioactiviteitsniveaus dan plasma. De radioactiviteitsniveaus in de meeste organen/weefsels namen af parallel met de daling van de plasma-radioactiviteit. Daarentegen was de eliminatie van de radioactiviteit uit de bloedcellen relatief verlengd. Extreem lage radioactiviteitsniveaus werden alleen in de hersenen gevonden. De verhouding hersenen-plasma was maximaal slechts 8%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15179446/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):