Technische gegevens
| Formule | C21H21FN2O4S |
||||||
| Molecuulgewicht | 416.47 | CAS-nr. | 116649-85-5 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 42 mg/mL (100.84 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Ramatroban (BAY u 3405) is een tromboxaan A2 (TxA2) receptor antagonist met een Ki-waarde van 10 tot 13 nM. Het antagoniseert ook een nieuw geïdentificeerde PGD2-receptor, CRTh2, tot expressie gebracht op de ontstekingscellen. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Ramatroban kan de PGD2 receptor blokkeren, een chemoattractant receptor-homoloog molecuul uitgedrukt op Th2-cellen (CRTh2). Deze verbinding kan de expressie van monocyt-chemoattractant proteïne-1 (MCP-1) en adhesiemoleculen in endotheelcellen onderdrukken en de verergering van ontsteking voorkomen door deze responsen te blokkeren. Het heeft remmende effecten op bloedplaatjesaggregatie en vasculaire gladde spiercontractie. Dit chemische middel remde significant de binding van [3H]PGD2 aan CRTh2 met een IC50-waarde van 100 nM. Het remde ook, op een concentratie-afhankelijke manier, PGD2-geïnduceerde Ca2+-mobilisatie in CRTh2-transfectanten met een IC50 = 30 nM en onderdrukte de migratie van menselijke eosinofielen geïnduceerd door PGD2 met een IC50 = 170 nM. | |
| In Vivo | Bij hypercholesterolemische konijnen voorkomt Ramatroban macrofaag-infiltratie via MCP-1-downregulatie en neointimale formatie na ballonletsel en vermindert het de vasculaire respons op acetylcholine. De farmacokinetische parameters na eenmalige orale toediening van 75 mg van deze verbinding werden bestudeerd bij nuchtere gezonde volwassen vrijwilligers: de relatieve biologische beschikbaarheid van de tabletten (vergeleken met waterige oplossing) was 80,3%. De farmacokinetiek van deze chemische stof bij doses variërend van 25 tot 150 mg bleek lineair te zijn. Wanneer een enkele dosis van 50 mg van dit middel oraal werd toegediend aan gezonde vrijwilligers na de maaltijd, was de AUC 88,8% van die verkregen in nuchtere toestand. Een lage totale lichaamsclearence van deze stof wordt aangetoond bij oudere proefpersonen; Na orale toediening van [14C]-gemerkt materiaal aan mannelijke ratten waren de maximale concentraties radioactiviteit hoger in lever, nieren en vetweefsels dan in plasma. Andere organen/weefsels hadden lagere radioactiviteitsniveaus dan plasma. De radioactiviteitsniveaus in de meeste organen/weefsels namen af parallel met de daling van de plasma-radioactiviteit. Daarentegen was de eliminatie van de radioactiviteit uit de bloedcellen relatief verlengd. Extreem lage radioactiviteitsniveaus werden alleen in de hersenen gevonden. De verhouding hersenen-plasma was maximaal slechts 8%. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.