uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Ozagrel Prostaglandin Receptor remmer

Name: Ozagrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2496
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S2496

Ozagrel (OKY-046) is een selectieve tromboxaan A(2) (TXA(2)) synthetase-remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt ter verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.

Ozagrel Prostaglandin Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 228.25

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overige Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	228.25	Formule	C₁₃H₁₂N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	82571-53-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	OKY-046			Smiles	C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 46 mg/mL (201.53 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Thromboxane A2 synthetase 11 nM
In vivo	Ozagrel voorkomt de door oleïnezuur (OA) geïnduceerde tromboxaan A(2)-generatie en de daaropvolgende verhoogde totale eiwitconcentratie en het aantal macrofagen en neutrofielen in bronchoalveolaire lavagevloeistof en verhoogt de monocyt-chemoattractant-proteïne-1 en interleukine-8 mRNA-expressie in de hele long van cavia's. Deze verbinding (3 mg/kg) vermindert zowel het gebied als het volume van het corticale infarct na ischemie-reperfusie van de middelste hersenslagader bij ratten. Het heeft ook onderdrukkende effecten op de neurologische tekorten in het microtrombose-ratmodel. Deze chemische stof verbetert de verminderde spontane locomotorische activiteit en de belemmering van de motorische coördinatie in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie-muismodel. Het onderdrukt de afname van de specifieke dichtheid van het hersenweefsel veroorzaakt door de occlusie-reperfusie in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie-SHR-model, en herstelt de post-ischemische afname van corticale PO(2) na occlusie-reperfusie van de middelste hersenslagader bij katten. Het verhoogt ook het niveau van 6-keto-PGF(1alpha), een metaboliet van prostaglandin I(2) (PGI(2)), in het hersenweefsel na cerebrale ischemie-reperfusie, en de toediening van PGI(2) verbetert de verminderde spontane locomotorische activiteit in het bewuste cerebrale ischemie-reperfusie-muismodel. Deze verbinding, intraveneus toegediend 30 min voor injectie van oleïnezuur, voorkomt de afname van Pao(2) en pulmonale vasculaire hyperpermeabiliteit bij cavia's. Het voorkomt ook toenames in lactaatdehydrogenase-activiteit, een maat voor longcelbeschadiging, TXB(2) en de gewichtsverhouding ervan tot 6-keto prostaglandin F(1alpha) in bronchoalveolaire lavagevloeistof bij cavia's.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):