uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S4152
| Gerelateerde doelwitten | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas |
|---|---|
| Overige Prostaglandin Receptor Inhibitoren | PF-04418948 TG4-155 E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban (-)-(S)-α-terpineol |
| Moleculair gewicht | 263.31 | Formule | C6H6O5S.C4H11N |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 2624-44-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Etamsylate | Smiles | CCNCC.C1=CC(=C(C=C1O)S(=O)(=O)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 53 mg/mL
(201.28 mM)
Water : 53 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
prostaglandins
|
|---|---|
| In vitro |
Ethamsylate remt de biosynthese van Prostaglandin Receptor in microsomen van zwanger menselijk myometrium met een IC50 van 0,5 mM. Deze verbinding is bijzonder actief tegen hydroxylradicalen (OH.), die worden opgevangen bij therapeutische concentraties (0,1–10 μM). Hogere concentraties zijn nodig om superoxideradicalen op te vangen. Het potentieert de aggregatie van menselijke bloedplaatjes en ATP-afgifte geïnduceerd door arachidonzuur, thromboxaan A2, collageen en calciumionofoor A23187.
|
| In vivo |
Ethamsylate vermindert de gemiddelde bloedingstijd bij systemische of orale toediening aan konijnen. Via intraveneuze weg vermindert deze verbinding de bloedingstijd met de helft bij doses >5 mg/kg. Het effect begint 5 minuten na de injectie, bereikt een maximum tussen 30 minuten en 4 uur na de injectie, en verdwijnt na 6 uur. Via orale weg wordt een vergelijkbare maximale werking waargenomen bij een dosis van 10 mg/kg. De werkzaamheid van deze chemische stof om intraventriculaire bloedingen te verminderen, is geassocieerd met een vermindering van de biosynthese van thromboxaan A2 en prostacycline. Oraal toegediend Ethamsylate (>25 mg/kg) remt ook carrageen-geïnduceerd oedeem van de rattenpoot.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.