| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
|
Vorasidenib (AG-881) is een oraal beschikbare remmer van gemuteerde vormen van zowel isocitraatdehydrogenase 1 als 2 (IDH1 en IDH2).
|
-
EBioMedicine, 2024, 102:105090
-
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894
-
Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193
|
|
| S6675 |
(R)-GNE-140
|
(R)-GNE-140 is een remmend middel voor LDHA, LDHB en LDHC, met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM en 5 nM voor LDHA en LDHB. (R)-GNE-140 is 18 keer krachtiger dan zijn S-isomeer.
|
-
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
-
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
-
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363
|
|
| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
|
Devimistat (CPI-613), een lipoaat-analoog, remt de mitochondriale enzymen pyruvaatdehydrogenase (PDH) en α-ketoglutaraatdehydrogenase in de NCI-H460-cellijn, en verstoort het mitochondriale metabolisme van tumorcellen. CPI-613 induceert apoptose in pancreas kankercellen. Fase 2.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
-
Microbiol Res, 2025, 293:128070
-
iScience, 2025, 28(1):111525
|
|
| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
|
Disulfiram is een specifieke remmer van aldehyde-dehydrogenase (ALDH) met een IC50 van respectievelijk 0,15 μM en 1,45 μM voor hALDH1 en hALDH2. Disulfiram wordt gebruikt voor de behandeling van chronisch alcoholisme door een acute gevoeligheid voor alcohol te produceren. Disulfiram induceert apoptose. Disulfiram is ook een remmer van porievorming door gasdermin D (GSDMD).
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
-
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
-
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
|
|
| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
|
Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, oraal, krachtig, reversibel, selectief remmer van het gemuteerde IDH2-enzym.
|
-
iScience, 2025, 28(2):111833
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
|
|
| S5097 |
Methotrexate disodium
|
Methotrexate sodium, een analogon van foliumzuur, is een niet-specifieke remmer van de dihydrofolaatreductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
|
-
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
-
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
-
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
|
|
| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
|
Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) is een directe HMGB1 (high mobility group box 1) remmer die HMGB1-afhankelijke ontsteking molecule expressie en oxidatieve stress remt; moduleert P38 en P-JNK maar niet p-ERK signalering; Remt ook 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase en monoamine oxidase (MAO).
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
-
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
-
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
|
|
| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
|
DCA (Sodium Dichloroacetate), een specifieke remmer van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) met IC50-waarden van respectievelijk 183 en 80 μM voor PDK2 en PDK4, heeft aangetoond de Na+-K+-2Cl- cotransporter en een mitochondriale kaliumionkanaal-as te dereprimeren. Sodium Dichloroacetate verhoogt de aanmaak van reactive oxygen species (ROS), activeert apoptose in kankercellen, en remt tumorgroei.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
-
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
|
|
| S4169 |
Teriflunomide
|
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) is de actieve metaboliet van leflunomide en remt de de novo synthese van pyrimidine door het enzym dihydroorotaat dehydrogenase te blokkeren, en wordt gebruikt als een immunomodulerend middel.
|
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
|
|
| S1247 |
Leflunomide
|
Leflunomide is een pyrimidinesynthese- en proteïnetyrosinekinaseremmer die behoort tot de DMARD's en wordt gebruikt als een immunosuppressivum. De actieve metaboliet van deze verbinding is A77 1726, die dihydroorotaat dehydrogenase (DHODH) remt. Deze chemische stof is ook een agonist van de AhR.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
J Transl Med, 2025, 23(1):917
-
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
|
|