Name: PD173955
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7269
Rating: 5 (5 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S726901 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.78%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.78

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	443.35	Formule	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	260415-63-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (33.83 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 1 nM-2 nM Src 22 nM
In vitro	PD173955 remt potent Bcr-Abl-afhankelijke celgroei met een IC50 van 2-35 nM in Bcr-Abl-positieve cellijnen, ongeveer 100- tot 200-voudig gevoeliger dan in Bcr-Abl-negatieve cellijnen. Deze verbinding remt ook de kit ligand-afhankelijke proliferatie van M07e-cellen met een IC50 van 40 nM, door remming van kit ligand-afhankelijke c-kit autofosforylering. Bovendien remt deze chemische stof, als Src-remmer, potent de mitotische progressie tijdens vroege mitose in cellen van alle typen en induceert het verschillende gradaties van apoptotische celdood.
Kinase Assay	In Vitro Bcr-Abl Kinase Assays
Kinase Assay	Bcr-Abl gecomplexeerd aan SHIP2 wordt geïmmunoprecipiteerd uit celextracten van K562-cellen die worden gekweekt in log-fase cultuurcondities. Complexen worden verzameld op proteïne A-Sepharose, en complexen worden drie keer gewassen in lysisbuffer en vervolgens twee keer gewassen in abl kinasebuffer [50 mM Tris (pH 8,0), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrofenylfosfaat en 2 μM ATP; New England Biolabs Buffer en protocol]. Kinaseassays worden uitgevoerd met 10 μM [γ-³²P]ATP/monster gedurende 15-60 min bij 30°C in aanwezigheid of afwezigheid van de aangegeven concentraties van het geneesmiddel. De reactie wordt gestopt door toevoeging van SDS-PAGE monsterbuffer en gedurende 10 min verwarmd op 100°C. Eiwitten worden gescheiden op 7,5% SDS-polyacrylamidegels, gels worden onder vacuüm gedroogd en fosforylering wordt gevisualiseerd door autoradiografie op röntgenfilm.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD173955 Bcr-Abl remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 443.35