Name: GNF-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7526
Rating: 5 (14 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.79%

99.79

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	418.37	Formule	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	778277-15-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.150mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.410mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 220 nM
In vitro	GNF-5, wanneer gebruikt in combinatie, onderdrukt het ontstaan van resistentiemutaties in vitro, en vertoont een additieve remmende activiteit in biochemische en cellulaire assays tegen de Bcr-Abl T315I mutant. Deze verbinding toont een krachtige antiproliferatieve activiteit met EC50 van 430 nM en 580 nM tegen respectievelijk wt-Bcr-Abl en E255K mutant Bcr-Abl getransformeerde cellen.
Kinase Assay	Kinetische karakterisering van Abl-remming
Kinase Assay	Het ATP/NADH-gekoppelde testsysteem in een 96-well formaat wordt gebruikt om de beginsnelheid van Abl tyrosinekinase-gekatalyseerde peptidefosforylering te bepalen. Het reactiemengsel bevatte 20 mM Tris-HCl, (pH 8.0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 2 mM PEP [2-(Fosfonooxy)- 2-propeenzuur] en 20 μg Abl-peptidesubstraat (EAIYAAPFAKKK), vaste of gevarieerde (om kinetische parameters van de remmer te bepalen) concentratie van deze toegepaste verbinding, 1/50 van het uiteindelijke reactiemengselvolume van PK/LDH-enzym (pyruvaatkinase/lactaatdehydrogenase-enzymen uit konijnen spieren), 160 μM NADH, 0.16 μM Abl, en ATP als laatste toegevoegd om de reactie te starten. Absorbantiegegevens worden elke 20 seconden verzameld bij 340 nm met behulp van een SpectraMax M5 Microplate Reader.
In vivo	GNF-5 (100 mg/kg) vertoont werkzaamheid op wild-type en T315I Bcr-Abl-afhankelijke proliferatie in xenograft- en beenmergtransplantatiemodellen. Bovendien resulteert een combinatie van deze verbinding (75 mg/kg) in een verbeterde algehele overleving in een T315I Bcr-Abl BMT-model.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-5 Bcr-Abl remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 418.37