uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl remmer

Name: Berbamine dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3609
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S3609

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, een traditioneel Chinees medicijn gewonnen uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met krachtige anti-leukemie activiteit en ook een remmer van NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induceert apoptose in menselijke myeloomcellen en remt de groei van kankercellen door Ca²⁺/calmoduline-afhankelijk proteïnekinase II (CaMKII) te targeten.

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 681.65

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overige Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	681.65	Formule	C₃₇H₄₀N₂O₆.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	6078-17-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BA, BBM			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl NF-κB CaMKII
In vitro	Berbamine (BBM) onderdrukt krachtig de proliferatie van leverkankercellen en induceert de dood van kankercellen door Ca2+/calmoduline-afhankelijk proteïnekinase II (CAMKII) te targeten. Door CAMKII te targeten, kan de remming van BBM op kankercellen bredere effecten hebben dan alleen het beïnvloeden van JAK/STAT3 en p210bcr-abl, omdat CAMKIIγ direct veel andere signaalroutes beïnvloedt, waaronder STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 en Wnt/β-catenine. BBM kan tumormetastase effectief remmen door celproliferatie, migratie en invasie in zeer metastatische borstkankercellen onder in vitro conditie te onderdrukken. Berbamine remt de proliferatie van K562-r-cellen zowel in vitro als in vivo. Berbamine-geïnduceerde apoptose in K562-r-cellen lijkt te verlopen via een mechanisme waarbij Bcl-2-familie-eiwitten betrokken zijn, evenals mdr-1 mRNA en P-gp-eiwit. Berbamine in combinatie herstelt de chemo-sensitiviteit van K562-r-cellen.
In vivo	BBM remt de in vivo tumorigeniciteit van leverkankercellen in NOD/SCID-muizen en downreguleert de zelfvernieuwing van leverkanker-initiërende cellen. BBM toont zijn anticanceractiviteit door inductie van apoptose, celcyclusarrestatie en het omkeren van multiresistentie. Hoewel BBM een krachtig medicijn is, is de halfwaardetijd in bloedplasma erg kort, vanwege de snelle renale klaring.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960096/ [2] https://www.nature.com/articles/s41598-017-05296-y [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270722/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):