GLPG1837

Catalogusnr.S8698 Batch:S869801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H20N4O3S
Molecuulgewicht 348.42 CAS-nr. 1654725-02-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (198.03 mM)
Ethanol 5 mg/mL (14.35 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving GLPG1837 (ABBV-974) is een nieuwe CFTR-potentiator met een EC50-waarde van 3 nM voor F508del, die een verbeterde werkzaamheid vertoont op CFTR-mutanten met klasse III-mutaties vergeleken met Ivacaftor.
Doelen
CFTR(F508del) CFTR(G551D)
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In vitro GLPG1837 heeft een aantrekkelijk in vitro ADME-profiel, met een lage Clint,unb in zowel microsomale als hepatocytenstabiliteitstests, goede permeabiliteit, en geen off-target-remming van CYP's en het hERG-kanaal.
In Vivo Het farmacokinetische profiel van GLPG1837 is aantrekkelijk, met een lage Cl,unb en goede F% in zowel ratten als honden. De CL (L/u/kg) van deze verbinding na intraveneuze injectie van een dosis van 1 mg/kg bedraagt respectievelijk 1,92 en 0,32 in ratten en honden. T1/2 is 1,84 u bij ratten en 3 u bij honden. Na 5 mg/kg p.o. is de orale beschikbaarheid van deze chemische stof bij ratten 67%. Bij honden is F%>100.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148763/

Sellecks GLPG1837 Is geciteerd door 8 Publicaties

Novel gain-of-function mutants identify a critical region within CFTR membrane-spanning domain 2 controlling cAMP-dependent and ATP-independent channel activation [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):426] PubMed: 39373784
Molecular dynamics and functional characterization of I37R-CFTR lasso mutation provide insights into channel gating activity [ iScience, 2022, 25(1):103710] PubMed: 35072004
In Vitro Rescue of the Bile Acid Transport Function of ABCB11 Variants by CFTR Potentiators [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10758] PubMed: 36142670
Pharmacological Responses of the G542X-CFTR to CFTR Modulators [ Front Mol Biosci, 2022, 9:921680] PubMed: 35813815
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277
Utilisation of CFTR orthologues to evaluate new therapies for cystic fibrosis [ University of Bristol, 2022, ] PubMed: None
Nanomolar-potency 'co-potentiator' therapy for cystic fibrosis caused by a defined subset of minimal function CFTR mutants. [ Sci Rep, 2019, 9(1):17640] PubMed: 31776420

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.