CFTRinh-172

Catalogusnr.S7139 Batch:S713902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₈H₁₀F₃NO₃S₂

Molecuulgewicht

409.4

CAS-nr.

307510-92-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	9.000mg/ml (21.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 180 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CFTRinh-172 (CFTR inhibitor 172) is een voltage-onafhankelijke, selectieve CFTR-remmer met een K_i van 300 nM, die geen effecten vertoont op MDR1, ATP-gevoelige K+-kanalen of een reeks andere Transmembrane Transporters.

Doelen

CFTR
(in human airway cells)

300 nM(Ki)

In vitro

CFTRinh-172 remt dosis- en tijdsafhankelijk het CFTR-gemedieerde Cl^--transport en remt effectief de CFTR-activering door meerdere typen agonisten of activatoren. Deze verbinding, als een selectieve CFTR-kanaalremmer, schakelt ook de Cl⁻-stroom in de acinaire en kanaalcellen van de traanklier van het konijn volledig uit. Het induceert ook ROS-productie, mitochondriaal falen en activering van de NF-κB-signaalroute, onafhankelijk van CFTR-remming.

In Vivo

CFTRinh-172 (20 µg/6 uur) schakelt de V. cholerae-geïnduceerde intestinale vochtafscheiding volledig uit zonder de V. cholerae-groei in vivo te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	Screeningsprocedures De assays worden uitgevoerd met behulp van een op maat gemaakt screeningssysteem dat bestaat uit een robotarm van 3 meter, een CO₂-incubator, een platenwasser, een vloeistofbehandelingswerkstation, een barcodereader, een ontdekkingsstation en twee FLUOstar-fluorescentieplatenlezers, elk uitgerust met twee spuitpompen en HQ500/20X (500 ± 10 nm) excitatie- en HQ535/30M (535 ± 15 nm) emissiefilters. Het robotsysteem is geïntegreerd met behulp van SAMI versie 3.3-software, aangepast voor twee platenlezers. Aangepaste software is geschreven in Microsoft VBA (Visual Basic for Applications) om de basislijn-gesubtraheerde, genormaliseerde fluorescentiehellingen (die halide-influxsnelheden geven) te berekenen uit opgeslagen gegevensbestanden. De assay wordt opgezet door de incubator (37°C, 90% luchtvochtigheid, 5% CO₂) te laden met 40–60 96-wells platen die de FRT-cellen bevatten, en een carrousel te laden met 96-wells platen die testverbindingen en wegwerpbare plastic pipetpunten bevatten. Om de assay te starten, wordt elke put van een 96-wells plaat drie keer gewassen in PBS (300 μl/wassing), waarna 50 μL PBS achterblijft. Tien microliter van een CFTR-activerende cocktail (5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenine in PBS) wordt toegevoegd, en na 5 minuten wordt één testverbinding (0,5 μL van een 1 mM DMSO-oplossing) aan elke put toegevoegd om een uiteindelijke concentratie van 10 μM te verkrijgen. Na 10 minuten worden de 96-wells platen overgebracht naar een platenlezer voor een fluorescentie-assay. Elke put wordt individueel geanalyseerd op CFTR-gemedieerd I–-transport door continu de fluorescentie te registreren (200 ms per punt) gedurende 2 seconden (basislijn) en vervolgens gedurende 12 seconden na snelle (<0,5 seconden) toevoeging van 165 μL isosmolaire PBS waarin 137 mM Cl– werd vervangen door I–.
Celassay:^{^[1]}	Cellijnen Fischer rat thyroid (FRT) cells Concentraties ~1 mM Incubatietijd 24 hours Methode Cell toxicity is assayed by the dihydrorhodamine method at 24 hours after cell incubation with 0–1,000 μM of this compound.
Dierstudie:^{^[4]}	Dierlijke modellen An adult mouse model of Vibrio cholerae-induced diarrhea Doseringen 20 µg/6 h Toediening Intraperitoneal administration

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12464670/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22578307/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20051483/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23826402/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Reproduction, 2018, 156(3):261-268 ]

: Gegevens van [ , , Biosci Rep, 2017, 37(4) ]

: Gegevens van [ , , Leuk Res, 2017, 57:9-19 ]

Sellecks CFTRinh-172 Is geciteerd door 38 Publicaties

Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756]	PubMed: 41323797
Identity, functional consequences, and context effects of amino acids inserted during suppression of CFTR nonsense mutations [ J Cyst Fibros, 2025, S1569-1993(25)01612-1]	PubMed: 41015699
Efferocytosis reprograms the tumor microenvironment to promote pancreatic cancer liver metastasis [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-024-00731-2]	PubMed: 38355776
Inhibiting CFTR through inh-172 in primary neutrophils reveals CFTR-specific functional defects [ Sci Rep, 2024, 14(1):31237]	PubMed: 39732786
Architecture of androgen receptor pathways amplifying glucagon-like peptide-1 insulinotropic action in male pancreatic β cells [ Cell Rep, 2023, 42(5):112529]	PubMed: 37200193
UBE3C Facilitates the ER-Associated and Peripheral Degradation of Misfolded CFTR [ Cells, 2023, 12(23)2741]	PubMed: 38067172
The synthetic aminoglycoside ELX-02 induces readthrough of G550X-CFTR producing superfunctional protein that can be further enhanced by CFTR modulators [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2023, 324(6):L756-L770]	PubMed: 37014818
CFTR mRNAs with nonsense codons are degraded by the SMG6-mediated endonucleolytic decay pathway [ Nat Commun, 2022, 13(1):2344]	PubMed: 35487895
Downstream Alternate Start Site Allows N-Terminal Nonsense Variants to Escape NMD and Results in Functional Recovery by Readthrough and Modulator Combination [ J Pers Med, 2022, 12-91448]	PubMed: 36143233
High cystic fibrosis transmembrane conductance regulator expression in childhood B-cell acute lymphoblastic leukemia acts as a potential therapeutic target [ Transl Cancer Res, 2022, 11(3):436-443]	PubMed: 35402186

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.