As a member of the kinesin superfamily of microtubule-basedmotors, Kinesin spindle protein (KSP) not only plays an important role in centrosome separation, but mediates the assembly and maintenance of bipolar spindle. Kinesins are a large superfamily of motor proteins that participate in various biological phenomena including mitosis and intracellular transport of vesicles and organelles. As targeting KSP provides a novel route for the manipulation of the cell cycle, KSP inhibitors can be used for cancer treatment because cell will stay in mitosis without the function of KSP.
Kinesin remmers (Kinesin Inhibitors)
Overige Cytoskeletal Signaling Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7090 | GSK923295 | GSK923295 is een 'first-in-class', specifieke allosterische remmer van CENP-E kinesine motor ATPase met een Ki van 3,2 nM, en minder krachtig tegen mutanten I182 en T183. Deze verbinding induceert post-mitotische apoptose. Fase 1. |
|
|
| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) is een potente, specifieke en reversibele remmer van kinesin spindle protein (KSP) met een Ki app van 1,7 nM in een celvrije assay, zonder remming van CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC of Kif1A. Deze verbinding induceert mitotische arrest en apoptotische celdood. |
|
|
| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 is een kinesin spindle protein (KSP)-remmer met een Ki van 0,1 nM, bijna geen affiniteit voor MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 en CENP-E. Fase 1/2. |
|
|
| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) is een celpermeabele kleine molecuulremmer van kinesin-5(KIF11) met een IC50 van 14 μM, wat essentieel is voor het handhaven van de scheiding van de halve spindels. |
|
|
| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621 is een allosterische en selectieve Eg5 mitotische motorproteïne-remmer. Fase 1. |
|
|
| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6) is een orale remmer van KIF18A met een IC50 van 0,016 μM. KIF18A is een mitotisch kinesine motorproteïne dat lokaliseert aan het plus-uiteinde van kinetochoor microtubuli spoelvezels en cruciaal is voor celdeling in aneuploïde kankercellen met hoge chromosomale instabiliteit (CIN). |
|
|
| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron is een krachtige, specifieke en reversibele remmer van kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) met een IC50 van 200 nM. Deze verbinding induceert mitotische arrestatie en apoptose en reguleert Hsp70 omhoog in menselijke multipel myeloomcellen. |
|
|
| S5933 | K 858 | K858 is een nieuwe en potente remmer van Eg5 met een IC50 van 1,3 μM voor het remmen van de ATPase-activiteit van Eg5, en vertoont ten minste 150 keer meer selectiviteit voor Eg5 dan andere leden van de Kinesin superfamilie. |
|
|
| S6796 | BTB-1 | BTB-1 is een nieuwe, selectieve en reversibele remmer van het mitotische motorproteïne Kif18A met een IC50 van 1,69 μM. |
|
|
| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921) is een remmer van Kinesin Spindle Protein (KSP), een mitotisch eiwit dat essentieel is voor celcycluscontrole en motiliteit. Het werkt door selectief snel delende cellen aan te pakken en de spoelvorming tijdens celdeling te verstoren, wat leidt tot G2/M-fase-arrest en uiteindelijk celdood veroorzaakt. Het remt ook de proliferatie en induceert apoptose in diffuse grootcellige B-cellymfoom (DLBCL) cellijnen. | ||
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.