Mitophagy Remmers | Mitophagy Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S5312 | Urolithin A | Urolithin A (3,8-Dihydroxy Urolithin, 2',7-Dihydroxy-3,4-benzocoumarin), een metaboliet van ellagitannine, is een eersteklas natuurlijke verbinding die zowel in vitro als in vivo Mitophagy induceert na orale consumptie. |
|
|
| S0881 | Mitochonic acid 5 (MA-5) | Mitochonic acid 5 (MA-5) vermindert mitochondriale apoptose via opregulatie van Mitophagy, reguleert Mitophagy via Bnip3 via de MAPK-ERK-Yap signaalroute en moduleert de mitochondriale ATP-synthese. |
|
|
| E2988 | Sulfosuccinimidyl Oleate Sodium (SSO) | Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) is een langeketenvetzuur dat het transport van vetzuren in cellen remt. Sulfosuccinimidyl oleate sodium is een potente en irreversibele remmer van de mitochondriale ademhalingsketen met een IC50 van 4 μM. Het remt CD36-gemedieerd LCFA-transport. Het vertoont een ontstekingsremmend effect. |
|
|
| E1462 | P62-mediated mitophagy inducer | P62-mediated mitophagy inducer (PMI) is een P62-gemedieerde activator van mitophagy die functioneert onafhankelijk van parkine rekrutering of mitochondriale membraanpotentiaal (ΔΨm) instorting. Het blijft effectief, zelfs in cellen die een volledig functionele PINK1/Parkin route missen. PMI stabiliseert Nrf2 en verhoogt p62 expressie, waardoor mitophagy wordt geactiveerd. | ||
| S1076 | SB203580 (Adezmapimod) | Adezmapimod (SB203580, RWJ 64809, PB 203580) is een p38 MAPK-remmer met een IC50 van 0,3-0,5 μM in THP-1-cellen, 10 keer minder gevoelig voor SAPK3(106T) en SAPK4(106T) en blokkeert PKB-fosforylering met een IC50 van 3-5 μM. SB203580 induceert mitophagy en autophagy. |
|
|
| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH is een zeer selectieve remmer van MEK1/2 met een IC50 van 0,07 μM/0,06 μM in celvrije assays, 100 keer hogere affiniteit voor ΔN3-S218E/S222D MEK dan PD98059. U0126 remt autophagy en mitophagy met antivirale activiteit. |
|
|
| S1002 | ABT-737 | ABT-737 is een BH3-mimetische remmer van Bcl-xL, Bcl-2 en Bcl-w met EC50 van respectievelijk 78,7 nM, 30,3 nM en 197,8 nM in celvrije assays; geen remming waargenomen tegen Mcl-1, Bcl-B of Bfl-1. ABT-737 induceert mitochondriale route-apoptose en Mitophagy. Fase 2. |
|
|
| S1042 | Sunitinib (SU11248) Malate | Sunitinib malate is een multi-targeted RTK remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM in celvrije assays, en remt ook c-Kit. Sunitinib Malate remt effectief de autofosforylering van Ire1α. Sunitinib Malate verhoogt zowel de doodreceptor als de mitochondriale-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S1802 | AICAR (Acadesine) | AICAR (Acadesine, NSC105823, AICA Riboside), een AMPK activator, resulteert in accumulatie van ZMP, wat het stimulerende effect van AMP op AMPK en AMPK kinase nabootst. Deze verbinding induceert mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afkomstig van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S2218 | Torkinib (PP242) | Torkinib (PP242) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 8 nM in celvrije assays; deze verbinding richt zich op beide mTOR-complexen met een >10- en 100-voudige selectiviteit voor mTOR dan respectievelijk PI3Kδ of PI3Kα/β/γ. Het induceert mitophagy en apoptosis. |
|
|
| S7162 | Mdivi-1 | Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) is een selectieve celpermeabele remmer van mitochondriale deling DRP1 (dynamin-gerelateerde GTPase) en mitochondriale deling Dynamin I (Dnm1) met een IC50 van 1-10 μM. Mdivi-1 vermindert mitophagy en versterkt Apoptosis. |
|
|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib is een potente en selectieve remmer van PDGFRα/β met Kd van 2,1 nM/3,2 nM in CHO-cellen, remt ook potent FLT3, gevoelig voor de D842V-mutatie, niet de V561D-mutatie, >100-voudig selectiever voor PDGFR dan c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 en Src. Crenolanib helpt mitophagy te induceren. |
|
|
| S7046 | Brefeldin A (BFA chemical) | Brefeldin A (BFA) is een lacton-antibioticum en ATPase-remmer voor eiwittransport met een IC50 van 0,2 The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted: in HCT 116-cellen, induceert kankerceldifferentiatie en apoptose. Het zou ook de HDR (homologie-gerichte reparatie) efficiëntie kunnen verbeteren en een versterker zijn van CRISPR-gemedieerde HDR. Brefeldin A is ook een remmer van autofagie en mitofagie. |
|
|
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclo-oxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1.1 μM), lipo-oxygenasen (LOX, IC50=2.7 μM), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft antikanker-, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S5958 | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) | Metformin (1,1-Dimethylbiguanide), een veelgebruikt medicijn voor de behandeling van type 2 diabetes, activeert AMP-geactiveerd proteïne kinase (AMPK) in hepatocyten. Metformin bevordert mitophagy in mononucleaire cellen. Metformin induceert apoptose van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK route en GADD153. |
|
|
| S3944 | VPA (Valproic acid) | Valproic acid (VPA) is een vetzuur met anticonvulsieve eigenschappen dat wordt gebruikt bij de behandeling van epilepsie. Het is ook een histondeacetylase (HDAC)-remmer en wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en verschillende kankers. Deze verbinding induceert Autophagy en Mitophagy door opregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door opregulatie van PGC-1α. Bovendien activeert het Notch-1-signalering. |
|
|
| S1168 | Valproic Acid sodium | Valproic Acid sodium is een HDAC-remmer door selectief proteasomale afbraak van HDAC2 te induceren, gebruikt bij de behandeling van epilepsie, bipolaire stoornis en ter preventie van migraine. Valproïnezuur induceert Notch1-signalering in kleincellige longkankercellen (SCLC). Valproïnezuur wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en diverse kankers. Valproïnezuur (VPA) induceert autophagy en mitophagy door upregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door upregulatie van PGC-1α. |
|
|
| S1204 | Melatonin | Melatonin is een MT receptor agonist, gebruikt als voedingssupplement. Deze verbinding is een selectieve ATF-6 remmer en downreguleert COX-2. Het versterkt mitophagy en reguleert de homeostase van apoptosis en autophagy. |
|
|
| S1290 | Celastrol | Celastrol is een potente proteasome-remmer voor de chymotrypsine-achtige activiteit van een gezuiverd 20S proteasome met een IC50 van 2,5 μM. Deze verbinding induceert apoptosis en autophagy via de ROS/JNK-signaleringsroute. Het remt de dopaminerge neuronale sterfte bij de ziekte van Parkinson door mitophagy te activeren. |
|
|
| S3017 | Aspirin | Aspirin is een salicylaat en een irreversibele COX1- en COX2-remmer, gebruikt als pijnstiller om lichte pijnen en kwalen te verlichten, als koortsremmer om koorts te verlagen, en als ontstekingsremmer. Deze verbinding induceert autophagy en stimuleert mitophagy. |
|
|
| S1351 | Ivermectin | Ivermectin is een glutamaat-gated chloridekanaal (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair middel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het denguevirus. Deze chemische stof induceert autofagie via de AKT/mTOR signaalroute en mitofagie. |
|
|
| S2396 | Salidroside | Salidroside (Rhodioloside), een fenylpropanoïde glycoside geïsoleerd uit Rhodiola rosea, heeft naar verluidt een breed spectrum aan farmacologische eigenschappen. Deze verbinding is een prolyl endopeptidase-remmer. Het verlicht cachexiesymptomen in muismodellen van kanker cachexie door activering van de mTOR-signalering. Deze chemische stof beschermt dopaminerge neuronen door PINK1/Parkin-gemedieerde Mitophagy te verbeteren. |
|
|
| S9424 | Liensinine diperchlorate | Liensinine, een belangrijk isochinoline-alkaloïde, remt late-fase Autophagy/Mitophagy door de fusie van autofagosomen en lysosomen te blokkeren. Het is een nieuwe Autophagy/Mitophagy-remmer. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.