LSD1 Remmers | LSD1 Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S6722	Seclidemstat (SP-2577)	Seclidemstat (SP-2577) is een potente en oraal biologisch beschikbare remmer van lysine-specifieke demethylase 1 (LSD1/KDM1A) met een IC50 van 13 nM. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.	bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435 Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
S9734	Bomedemstat (IMG-7289)	Bomedemstat (IMG-7289) is een oraal actieve en irreversibele remmer van LSD1 (lysine-specifieke demethylase 1). Bomedemstat vertoont het vermogen om de methylatieniveaus van H3K4 en H3K9 te verhogen, wat vervolgens leidt tot modificaties in genexpressie. Bomedemstat toont antikanker eigenschappen door de proliferatie van kankercellen te remmen en apoptose te bevorderen.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S0356	Pulrodemstat (CC-90011) besylate	Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzeensulfonaat) is een potente en oraal actieve lysine-specifieke demethylase-1 (LSD1)-remmer die effectief blijkt te zijn bij verschillende tumoren.	Nat Commun, 2024, 15(1):7366
S8438	T-3775440 HCl	T-3775440 HCl is een irreversibele LSD1-remmer die zeer selectief is voor LSD1 ten opzichte van andere monoamineoxidasen (bijv. MAO-A en MAO-B), met een IC50-waarde van 2,1 nmol/L.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S9894	Vafidemstat	Vafidemstat (ORY-2001) is een potente, selectieve, hersenpenetrerende dubbele remmer van lysine-specifieke histondemethylase (LSD1, KDM1A) en MAO-B, met IC50-waarden van respectievelijk 105 nM en 58 nM. Het toont potentieel voor de behandeling van geheugenstoornissen en gedragsveranderingen bij neurodegeneratieve en psychiatrische aandoeningen.
E4596	GSK-2879552	GSK-2879552 is een selectieve en potente remmer van lysine-specifieke demethylase 1 (LSD1, KDM1A), met het potentieel om kleincellige longkanker (SCLC) te behandelen. Het induceert de expressie van vermeende KDM1A-doelgenen en vertoont potente, overwegend cytostatische, antiproliferatieve activiteit in SCLC-cellijnen en tumorxenograftmodellen.
E1899	INCB059872 dihydrochloride	INCB059872 dihydrochloride is een potente, selectieve en irreversibele remmer van Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML).
S7680	SP2509	SP2509 (HCI-2509) is een selectieve histon-demethylase LSD1-remmer met een IC50 van 13 nM, die geen activiteit vertoont tegen MAO-A, MAO-B, lactaatdehydrogenase en glucose-oxidase. Deze verbinding induceert apoptose en bevordert autofagie.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
S7796	GSK2879552 Dihydrochloride	GSK2879552 2HCl is een potente, selectieve, oraal biobeschikbare, irreversibele LSD1 remmer met een K_i_app van 1,7 μM. Fase 1.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
S7574	GSK-LSD1 2HCl	GSK-LSD1 2HCl is een irreversibele en selectieve LSD1-remmer met een IC50 van 16 nM, > 1000 keer selectiever dan andere nauw verwante FAD-gebruikende enzymen (d.w.z. LSD2, MAO-A, MAO-B).	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
S7795	Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride	ORY-1001 (RG-6016) 2HCl is een oraal actieve en selectieve lysine-specifieke demethylase LSD1/KDM1A remmer met een IC50 van <20 nM, met hoge selectiviteit tegen gerelateerde FAD-afhankelijke aminoxidases. Fase 1.	EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w Nat Commun, 2024, 15(1):5631 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
S7237	OG-L002	OG-L002 is een potente en specifieke LSD1-remmer met een IC50 van 20 nM in een celvrije test, met een 36- en 69-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk MAO-B en MAO-A.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 Cell Death Discov, 2024, 10(1):166