SPHK

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S7174 Opaganib (ABC294640) Opaganib (ABC294640) est un inhibiteur de la sphingosine kinase-2 (SphK2) biodisponible par voie orale et sélectif, avec une IC50 d'environ 60 μM. Ce composé est en phase 1/2.
Sci Rep, 2025, 15(1):4152
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00614-0
Bioact Mater, 2022, 15:29-43
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S7177 PF-543 hydrochloride Le PF-543 hydrochloride, un nouvel inhibiteur sphingosine-compétitif de SphK1, inhibe SphK1 avec des valeurs IC50 et Ki de 2,0 nM et 3,6 nM, et présente une sélectivité >100 fois supérieure à l'isoforme SphK2. Ce composé induit l'apoptose, la nécrose et l'autophagy.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
Sci Rep, 2025, 15(1):9786
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S7176 SKI II SKI II (SphK-I2) est un inhibiteur très sélectif et non compétitif de l'ATP de la sphingosine kinase (SphK) avec une CI50 de 0,5 μM, tandis que ce composé n'exerce aucune action inhibitrice sur d'autres kinases, y compris PI3K, PKCα et ERK2.
Transl Cancer Res, 2025, 14(5):2594-2602
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
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E1218 K6PC-5 Le K6PC-5, un dérivé de céramide, est un activateur de la sphingosine kinase 1 (SPHK1) et provoque une augmentation transitoire rapide des niveaux de calcium intracellulaire.
Cell Prolif, 2024, e13604.
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005
S6512 Defensamide (MHP) Defensamide (MHP) est un activateur de la sphingosine kinase (SPHK1) qui module la réponse immunitaire épidermique innée en potentialisant l'activité de SPHK1 et en induisant la production d'AMPc.
bioRxiv, 2025, 2024.08.06.606815
S0817 SKI-V SKI V est un inhibiteur non compétitif et puissant de la sphingosine kinase non lipidique avec un IC50 de 2 μM pour GST-hSK. Ce composé inhibe également PI3K avec un IC50 de 6 μM pour hPI3k. Il diminue la formation du second messager mitogène sphingosine-1-phosphate (S1P) et induit l'apoptose avec une activité antitumorale.
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S5989 SKI-178 SKI-178 est un puissant inhibiteur de la sphingosine kinase-1 (SphK1) et de la SphK2 avec des valeurs IC50 allant de ~500 nM à ~1 μM selon les lignées cellulaires de LAM.