| S7565 |
WH-4-023
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Le WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, double inhibiteur LCK/SRC) est un inhibiteur puissant et oralement actif de Lck/Src avec des IC50 de 2 nM et 6 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité >300 fois supérieure contre p38
et KDR. Il inhibe également puissamment SIK (les valeurs d'IC50 sont de 10, 22 et 60 nM pour SIK 1, 2 et 3 respectivement) et présente une sélectivité sur une gamme de kinases étroitement apparentées.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617
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Commun Biol, 2025, 8(1):125
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| S8393 |
HG-9-91-01
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HG-9-91-01 (inhibiteur de SIK 1) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la salt-inducible kinase (SIK) avec une IC50 de 0,92 nM, 6,6 nM et 9,6 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement.
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J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
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Elife, 2024, 13RP96852
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.05.535731
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| S8543 |
ARN-3236
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ARN-3236 est un inhibiteur puissant, oralement disponible et sélectif de la salt-inducible kinase 2 (SIK2) avec des IC50 de <1 nM, 21,63 nM et 6,63 nM pour SIK2, SIK1 et SIK3, respectivement. Ce composé induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses.
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J Biol Chem, 2025, 301(8):110434
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Int J Biol Sci, 2024, 20(1):312-330
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Mol Oncol, 2022, 16(13):2558-2574
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| S9646 |
YKL-05-099
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Le YKL-05-099 est un inhibiteur de la salt-inducible kinase (SIK) avec une IC50 d'environ 10 nM, ~40 nM et ~30 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement.
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Oncogenesis, 2022, 11(1):18
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Int J Hematol, 2020, 10.1007/s12185-020-03026-1
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| E5798New |
GLPG3312
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GLPG3312 est un inhibiteur puissant et sélectif de pan-SIK, avec une IC50 de 2,0 nM pour SIK1, 0,7 nM pour SIK2 et 0,6 nM pour SIK3. Il démontre des activités anti-inflammatoires et immunorégulatrices in vitro dans les cellules myéloïdes primaires humaines et in vivo dans des modèles murins.
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| S0051 |
YKL 06-061
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YKL 06-061 est un inhibiteur puissant et sélectif de la salt-inducible kinase (SIK) avec une IC50 de 6,56 nM, 1,77 nM et 20,5 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement.
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| E1997 |
GLPG3970
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GLPG3970 (composé 32) est un double inhibiteur de SIK2 et SIK3, avec des IC50 de 282,8 nM, 7,8 nM et 3,8 nM pour SIK1, SIK2 et SIK3, respectivement. Il a le potentiel de traiter les maladies auto-immunes et inflammatoires.
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