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VU 0357121 GluR agoniste

Name: VU 0357121
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2795
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S2795

VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec une EC50 de 33 nM, est inactif ou très faiblement antagoniste sur d'autres sous-types de récepteurs mGlu.

VU 0357121 GluR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 305.32

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S279501 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.97%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.97

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 MPEP VU 0364439

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	305.32	Formule	C₁₇H₁₇F₂NO₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	433967-28-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCCOC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 61 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 30 nM(EC50)
In vitro	VU0357121 ne se lie pas au site allostérique MPEP de mGlu5, ne possède donc pas d'activité NAM mGlu5. La mutation A809V/rmGlu5 a inhibé la capacité du VU0357121 à déplacer la courbe concentration-réponse du glutamate, tandis que la réponse au VU0357121 n'est pas altérée par la mutation F585I/rmGlu5. VU0357121 montre une coopérativité plus faible dans l'essai de mobilisation de Ca²⁺ dans la lignée cellulaire HEK293A-mGlu5 faiblement exprimée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):