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Tyrphostin AG 1296 PDGFR inhibiteur

Name: Tyrphostin AG 1296
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8024
Rating: 5 (14 reviews)

N° Cat.S8024

Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur du PDGFR avec une IC50 de 0,3-0,5 μM, sans activité sur l'EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec une IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM dans les cellules Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induit une apoptose dramatique dans les cellules A375R.

Tyrphostin AG 1296 PDGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 266.29

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S802401 DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.90%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.90

Cibles apparentées	EGFR VEGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Autre PDGFR Inhibiteurs	CP-673451 Orantinib (SU6668) Trapidil PP121 AZD2932 Sennoside B Tyrphostin AG1433 Seralutinib (GB002) N-(p-Coumaroyl) Serotonin JNJ-10198409

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	266.29	Formule	C₁₆H₁₄N₂O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	146535-11-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AG 1296			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 6 mg/mL (22.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.3mg/ml (1.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDGFR 0.3 μM-0.5 μM c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
In vitro	L'AG 1296 inhibe sélectivement la tyrosine kinase du récepteur PDGF et la synthèse d'ADN dépendante du PDGF dans les cellules Swiss 3T3 et dans les cellules endothéliales d'aorte porcine avec des concentrations inhibitrices à 50% inférieures à 5 et 1 μM, respectivement. L'AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec une IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM dans les cellules Swiss 3T3. L'AG1296 inhibe puissamment la signalisation des récepteurs PDGF -α et -β humains mais n'a aucun effet sur l'autophosphorylation du VEGFR KDR ou sur la synthèse d'ADN induite par le VEGF dans les cellules endothéliales aortiques porcines. Le traitement par AG1296 inverse le phénotype transformé des cellules NIH 3T3 transfectées par sis mais n'a aucun effet sur les cellules NIH3T3 transformées par src. L'AG1296 est un inhibiteur compétitif de l'ATP. L'AG1296 n'interfère ni avec la liaison du PDGF ni avec la dimérisation du récepteur du PDGF tout en abolissant l'autophosphorylation du récepteur du PDGF. Ainsi, l'AG1296 est un pur inhibiteur de l'activité catalytique de la tyrosine kinase du récepteur.
Kinase Assay	Tests d'autophosphorylation membranaire
Kinase Assay	Les membranes sont préparées à partir de cultures confluentes de cellules Swiss 3T3 comme décrit. Pour mesurer l'autophosphorylation du récepteur, 10 μg de protéine membranaire par essai sont incubés pendant 20 min sur de la glace en présence de 1,2 μg/mL d'EGF ou de 2 μg/mL de PDGF, ou les deux ; 50 mM Hepes (pH 7,5) ; et 3 mM MnCl₂ dans un volume de 45 μl. Afin de tester les effets des tyrphostines, celles-ci sont ajoutées dans un volume de 0,5 μl (dans du DMSO ; concentration finale, 0,5 %) 15 min avant l'ajout des facteurs de croissance. La phosphorylation est initiée par l'ajout de [γ-³²P]ATP et terminée après 2 min par l'ajout de 10 μL d'une solution contenant 6 % de SDS, 30 % de β-mercaptoéthanol, 40 % de glycérol et 0,5 mg/mL de bleu de bromophénol. Les échantillons sont chauffés pendant 5 min à 95 °C et soumis à une SDS-PAGE utilisant des gels d'acrylamide à 10 %. Les gels sont colorés, séchés et soumis à une analyse autoradiographique.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):