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AZD2932 PDGFR inhibiteur

N° Cat.S7003

AZD2932 est un inhibiteur puissant et multi-ciblé de la Protein Tyrosine Kinase avec une IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM et 9 nM pour VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 et c-Kit, respectivement.
AZD2932 PDGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 447.49

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Contrôle qualité

Lot : S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.59%
99.59

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 447.49 Formule

C24H25N5O4

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 883986-34-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (198.88 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PDGFRβ
4 nM
Flt3
7 nM
VEGFR-2
8 nM
c-Kit
9 nM
In vitro
AZD2932 inhibe efficacement les activités de VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50, 4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) et c-Kit (IC50, 9 nM). Ce composé inhibe la phosphorylation des PDGFRα et PDGFRβ avec une corrélation proche de 1:1. Il n'inhibe pas les diverses isoformes du cytochrome P450, la pire IC50 étant contre le 2C9 (8,0 μM). Il n'a aucune activité contre hERG (IC50, 137 μM).
In vivo
Dans le modèle de tumeur gliale de rat C6, AZD2932 (p.o., b.i.d.) entraîne une TGI significative de 64% pour les doses de 50 et 12,5 mg/kg. La croissance des tumeurs Calu-6 est inhibée de 81% et 72% à 50 et 12,5 mg/kg b.i.d. (p.o.) et les tumeurs LoVo de 67% à 50 mg/kg b.i.d. (p.o.). Ce composé (3–50 mg/kg, p.o.) provoque une inhibition de 60–80% de p-VEGFR-2 et p-PDGFRβ. Des doses orales uniques en bolus de ce produit chimique entraînent une inhibition dose-dépendante de la phosphorylation du PDGFRa 6 h après l'administration.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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