Name: Mardepodect (PF-2545920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2687
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.68%

99.68

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	392.45	Formule	C₂₅H₂₀N₄O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1292799-56-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)OCC3=NC4=CC=CC=C4C=C3)C5=CC=NC=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (198.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 78 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PDE10A (Cell-free assay) 0.37 nM
In vitro	Le PF-2545920 montre une excellente puissance et sélectivité de la PDE10A avec une IC50 de 1,26 nM.
In vivo	Le PF-2545920, administré par voie intrapéritonéale à des doses de 0,3, 3 et 5 mg/kg chez des souris mâles CF-1, entraîne des augmentations frappantes des niveaux de phosphorylation de GluR1 de 3, 5,4 et 4,1 fois, respectivement. Le MP-10 à une concentration de 1 μM traite des tranches de striatum de rat pendant 30 min, le niveau de phosphorylation de GluR1S845 à la surface cellulaire est significativement augmenté de 2 fois, sans modifier le niveau total de GluR1 à la surface cellulaire. Le MP-10, administré par voie intrapéritonéale à des doses de 0,3, 3 et 5 mg/kg chez des souris mâles CF-1, entraîne des augmentations robustes et statistiquement significatives de la phosphorylation de CREBS133 de 3, 4 et 2,6 fois, respectivement. Le MP-10, administré par voie intrapéritonéale à une dose de 3 mg/kg, augmente les niveaux d'ARNm d'enképhaline et de substance P dans le striatum de souris CF-1. Le MP-10, administré par voie intrapéritonéale à des doses de 0,3 à 1 mg/kg, diminue la réponse d'évitement avec un effet de traitement significatif dans le modèle CAR de la souris. Les souris traitées avec le MP-10 à une dose de 0,03 mg/kg ont passé plus de temps dans le côté vide que dans le côté social chez les souris, le MP-10 a également diminué l'activité locomotrice de manière dose-dépendante. Le PDE10A administré par voie sous-cutanée à une dose de 1 mg/kg élève le cGMP striatal d'environ 3 fois chez les souris mâles CD-1, tandis que le PDE10A administré par voie sous-cutanée à une dose de 3,2 mg/kg affiche une élévation maximale du cGMP striatal d'environ 5 fois chez les souris mâles CD-1. Le PDE10A injecté par voie intraveineuse à une dose de 0,1 mg/kg chez des rats Sprague-Dawley présente une clairance de 36 ml/min/kg, le DE10A injecté par voie intraveineuse à une dose de 0,3 mg/kg chez le chien Beagle présente une clairance in vivo de 7,2 ml/min/kg avec un volume de distribution modéré, le DE10A injecté par voie intraveineuse à une dose de 0,03 mg/kg chez le singe Cynomolgus présente une clairance in vivo de 13,9 ml/min/kg avec un volume de distribution modéré. Le PDE10A est actif avec une ED50 de 1 mg/kg à une exposition plasmatique totale significativement plus faible (115 nM) dans le test de réponse d'évitement conditionné (CAR) chez les rats Sprague-Dawley.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661377/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19630403/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mardepodect (PF-2545920) PDE inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.45