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Sacubitril/valsartan (LCZ696) Inhibiteur de l'ARN

Name: Sacubitril/valsartan (LCZ696)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7678
Rating: 5 (13 reviews)

N° Cat.S7678

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), composé de valsartan et de sacubitril dans un rapport molaire de 1:1, est un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine (ARNi) biodisponible par voie orale, à double action, pour l'hypertension et l'insuffisance cardiaque. Phase 3.

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Neprilysin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 915.98

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Neprilysin Inhibiteurs	Sacubitril Sacubitrilat Sacubitril hemicalcium salt DL-Thiorphan

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	915.98	Formule	C₂₄H₂₉N₅O₃.C₂₄H₂₉NO₅.5/2H₂O.3Na	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	936623-90-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Sacubitril, Valsartan			Smiles	[Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (109.17 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (5.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (0.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RAAS
In vivo	Chez les rats doublement transgéniques surexprimant la rénine et l'angiotensinogène humains et l'immunoréactivité du peptide natriurétique auriculaire plasmatique, le Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) induit une réduction dose-dépendante et durable de la pression artérielle moyenne (MAP), et stimule une augmentation rapide et dose-dépendante de l'immunoréactivité de l'ANP plasmatique. Dans le modèle de l'infarctus du myocarde (IM) chez le rat, ce composé (68 mg/kg p.o.) atténue le remodelage et le dysfonctionnement cardiaque après un infarctus du myocarde en réduisant la fibrose et l'hypertrophie cardiaque.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-AKT / AKT / p-eNOS / eNOS p-LKB1 / t-LKB1 / p-AMPK / t-AMPK / p-ACC / t-ACC		28178430

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03872778	Recruiting	Neoplasms	Advanced Accelerator Applications	July 24 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02690974	Completed	Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 8 2016	Phase 4
NCT02661217	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 12 2016	Phase 4
NCT02226120	Completed	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 16 2014	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):