Name: GNF-6231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8644
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Autre PORCN Inhibiteurs	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 ETC-159

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	448.49	Formule	C₂₄H₂₅FN₆O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1243245-18-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)F)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (198.44 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (11.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Porcupine (Cell-free) 0.8 nM
In vitro	Le GNF-6231 présente une bonne solubilité. Il n'a pas d'activités appréciables, au moins jusqu'à des concentrations de test de 10 μM, pour plus de 200 cibles non spécifiques, qui comprennent les GPCR, les kinases, les protéases, les transporteurs, les canaux ioniques et les récepteurs nucléaires. Ce composé présente des IC50 supérieures à 10 μM sur toutes les isoformes de CYP testées (2C9, 2D6, 3A4). Il montre une perméabilité élevée dans un essai de perméabilité cellulaire humaine Caco-2 avec un efflux possible.
In vivo	Le GNF-6231 démontre une excellente inhibition de la voie et induit une efficacité antitumorale robuste dans un modèle de xénogreffe tumorale de souris MMTV-WNT1. Ce composé est modérément lié aux protéines plasmatiques de souris, de rat, de chien, de singe et d'homme (88,0, 83,1, 90,9, 71,2 et 95%, respectivement). Il présente une bonne biodisponibilité orale, allant de 72 à 96% chez les espèces précliniques (souris, rat et chien) lorsqu'il est administré sous forme de solutions. Ce produit chimique devrait avoir une distribution tissulaire minimale à marginale par rapport à l'eau corporelle totale après administration intraveineuse à la souris (Vss 0,57 L/kg), au rat (Vss 0,70 L/kg) et au chien (Vss 0,25 L/kg).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-6231 PORCN inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 448.49