PORCN inhibiteurs (PORCN Inhibitors)

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S7037 Wnt-C59 (C59) Wnt-C59 (C59) est un inhibiteur de PORCN pour l'activation médiée par Wnt3A d'un site de liaison TCF multimérisé entraînant la luciférase avec une IC50 de 74 pM dans les cellules HEK293.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148
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S7143 LGK974 (WNT974) LGK974 (WNT974) est un inhibiteur puissant et spcecifique de PORCN qui inhibe la signalisation Wnt avec un IC50 de 0,4 nM dans les cellules TM3, et est actuellement en phase 1.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19
Genome Res, 2025, 10.1101/gr.279684.124
J Biol Chem, 2025, 301(6):108529
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S7301 IWP-L6 IWP-L6 (Porcn Inhibitor III) est un puissant inhibiteur de Porcn avec une EC50 de 0,5 nM.
iScience, 2022, 25(10):105182
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
S8645 IWP-O1 IWP-O1 est un inhibiteur de PORCN avec une valeur EC50 de 80 pM dans un essai rapporteur sur cellules cultivées de signalisation Wnt et supprime efficacement la phosphorylation de Dvl2/3 dans les cellules HeLa.
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S6616 ETC-159 ETC-159 (ETC-1922159) est un inhibiteur puissant et oralement disponible de la porcupine avec une IC50 de 2,9 nM pour l'inhibition de l'activité du rapporteur β-caténine dans les cellules STF3A.
Nat Commun, 2023, 14(1):2402
J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868
S8644 GNF-6231 GNF-6231 est un inhibiteur de Porcupine puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 0,8 nM.