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N° Cat.S4064
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs | Dapoxetine |
| Poids moléculaire | 414.43 | Formule | C20H21FN2O.C2H2O4 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 219861-08-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.C(=O)(C(=O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(200.27 mM)
Water : 25 mg/mL Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
0.89 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
L'escitalopram, l'énantiomère S du citalopram, appartient à une classe d'agents antidépresseurs connus sous le nom d'inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Il est utilisé pour traiter la dépression associée aux troubles de l'humeur. Il est également utilisé occasionnellement dans le traitement du trouble dysmorphique corporel et de l'anxiété. Les actions antidépressives, anti-obsessionnelles-compulsives et antibulimiques de l'escitalopram sont présumées être liées à son inhibition de la recapture neuronale de la sérotonine dans le SNC. Des études in vitro montrent que l'escitalopram est un inhibiteur puissant et sélectif de la recapture neuronale de la sérotonine et n'a que de très faibles effets sur la recapture neuronale de la noradrénaline et de la dopamine. L'escitalopram n'a pas d'affinité significative pour les récepteurs adrénergiques (alpha1, alpha2, bêta), cholinergiques, GABA, dopaminergiques, histaminergiques, sérotoninergiques (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ou benzodiazépiniques ; l'antagonisme de tels récepteurs a été émis l'hypothèse d'être associé à divers effets anticholinergiques, sédatifs et cardiovasculaires pour d'autres médicaments psychotropes. L'administration chronique d'escitalopram entraîne une régulation négative des récepteurs cérébraux de la noradrénaline, comme cela a été observé avec d'autres médicaments efficaces dans le traitement du trouble dépressif majeur. L'escitalopram n'inhibe pas la monoamine oxydase.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05210140 | Unknown status | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04239339 | Completed | Healthy |
Rigshospitalet Denmark|University of Cambridge|Lundbeck Foundation |
April 28 2020 | Phase 4 |
| NCT03912974 | Completed | Healthy |
University Hospital Basel Switzerland |
July 4 2019 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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