Name: Diacerein
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4267
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.25%

99.25

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre Interleukins Inhibiteurs	SC144 Ossirene (AS101) Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate EC330 Suplatast Tosylate Cp2-SO4 Sodium Thiocyanate IQ 3 Myrislignan

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	368.29	Formule	C₁₉H₁₂O₈	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	13739-02-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(=O)OC1=CC=CC2=C1C(=O)C3=C(C2=O)C=C(C=C3OC(=O)C)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 18 mg/mL (48.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	La diacéréine inhibe de manière significative la production d'IL-1bêta induite par le LPS par le tissu synovial et le cartilage. Ce composé (1 μM) a un effet inhibiteur significativement moindre sur la synthèse du cartilage que les milieux de culture ne contenant que du LPS. Il diminue la libération de NO dans les milieux de tissu synovial et de cartilage et augmente les niveaux d'IL-1ra dans les milieux de culture de cartilage. Cette substance chimique (10 μM) améliore l'expression de TGF-bêta1 et TGF-bêta2 dans les chondrocytes articulaires bovins cultivés. Elle réduit, de manière dose-dépendante, la production de MMP-13 induite par l'interleukine-1-bêta (IL-1bêta) dans l'os sous-chondral ostéoarthritique. Cet agent réduit significativement l'activité de la MMP-13 et de la cathepsine K dans les ostéoclastes. Il bloque efficacement l'effet de l'IL-1bêta sur le processus de différenciation des ostéoclastes et la survie des ostéoclastes matures.
In vivo	La diacéréine (100 mg/kg/jour) supprime significativement l'œdème de la patte et l'augmentation des mucoprotéines sériques chez les rats arthritiques induits par l'adjuvant. Ce composé (30 mg/kg/jour) combiné au Naproxen (3 mg/kg/jour) entraîne une activité anti-inflammatoire significativement plus importante qu'avec le naproxen seul chez les rats arthritiques induits par l'adjuvant. Il (100 mg/kg/jour) prévient également significativement la perte osseuse et réduit la phosphatase alcaline sérique et diminue l'excrétion d'hydroxyproline urinaire chez les rats ovariectomisés. Cette substance chimique (25 mg/kg) diminue l'épaisseur du cartilage et de l'os sous-chondral dans la zone (moyenne) de la lésion du plateau tibial latéral chez les béliers Merino.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	Cyclin B1 / CDK1 / CDK2 AKT / p-AKT / p38 / p-p38 / p53 p-STAT3 / STAT3 MDM2 / CDC2		26555773

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03472287	Completed	Epidermolysis Bullosa (EB)\|Epidermolysis Bullosa Simplex\|Dystrophic Epidermolysis Bullosa\|Junctional Epidermolysis Bullosa	Castle Creek Pharmaceuticals LLC	May 18 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Diacerein Interleukins inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.29