Diacerein

N° de catalogueS4267 Lot:S426701

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Données techniques

Formule

C19H12O8
Poids moléculaire 368.29 N° CAS 13739-02-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (130.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Diacerein est un inhibiteur de la production de la cytokine pro-inflammatoire Interleukin-1B (IL-1B), prescrit pour l'arthrose et l'arthrite inflammatoire chronique.
In vitro La diacéréine inhibe de manière significative la production d'IL-1bêta induite par le LPS par le tissu synovial et le cartilage. Ce composé (1 μM) a un effet inhibiteur significativement moindre sur la synthèse du cartilage que les milieux de culture ne contenant que du LPS. Il diminue la libération de NO dans les milieux de tissu synovial et de cartilage et augmente les niveaux d'IL-1ra dans les milieux de culture de cartilage. Cette substance chimique (10 μM) améliore l'expression de TGF-bêta1 et TGF-bêta2 dans les chondrocytes articulaires bovins cultivés. Elle réduit, de manière dose-dépendante, la production de MMP-13 induite par l'interleukine-1-bêta (IL-1bêta) dans l'os sous-chondral ostéoarthritique. Cet agent réduit significativement l'activité de la MMP-13 et de la cathepsine K dans les ostéoclastes. Il bloque efficacement l'effet de l'IL-1bêta sur le processus de différenciation des ostéoclastes et la survie des ostéoclastes matures.
In Vivo La diacéréine (100 mg/kg/jour) supprime significativement l'œdème de la patte et l'augmentation des mucoprotéines sériques chez les rats arthritiques induits par l'adjuvant. Ce composé (30 mg/kg/jour) combiné au Naproxen (3 mg/kg/jour) entraîne une activité anti-inflammatoire significativement plus importante qu'avec le naproxen seul chez les rats arthritiques induits par l'adjuvant. Il (100 mg/kg/jour) prévient également significativement la perte osseuse et réduit la phosphatase alcaline sérique et diminue l'excrétion d'hydroxyproline urinaire chez les rats ovariectomisés. Cette substance chimique (25 mg/kg) diminue l'épaisseur du cartilage et de l'os sous-chondral dans la zone (moyenne) de la lésion du plateau tibial latéral chez les béliers Merino.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Validation du produit par le client

<p>f, Intra-TG injection of IL-1β inhibitor, Diacerein 10 days after pIONL alleviated pIONL-induced mechanical allodynia from 1 to 6 h. *P < 0.05, ***P < 0.001. Two-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test.</p>

, , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183.

De Selleck Diacerein A été cité par 6 Publications

Autophagy-mediated activation of the AIM2 inflammasome enhances M1 polarization of microglia and exacerbates retinal neovascularization [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e668] PubMed: 39081514
Combination of hyperlipidemia and 17β-Estradiol induces TMJOA-like pathological changes in rats [ Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294] PubMed: 35765240
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] PubMed: 33515754
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Small molecule inhibitor of TAK1 ameliorates rat cartilaginous endplate degeneration induced by oxidative stress in vitro and in vivo. [ Free Radic Biol Med, 2020, 148:140-150] PubMed: 31911149
Chemokine CXCL13 mediates orofacial neuropathic pain via CXCR5/ERK pathway in the trigeminal ganglion of mice [Zhang Q, et al. J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183] PubMed: 27401148

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