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Amitriptyline HCl Serotonin Transporter inhibiteur

Name: Amitriptyline HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3183
Rating: 5 (3 reviews)

N° Cat.S3183

Amitriptyline HCl est un inhibiteur du serotonin transporter (SERT) et du norepinephrine transporter (NET) avec un Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Ce composé inhibe également le histamine receptor H1, le histamine receptor H4, le 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec un Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. C'est un antidépresseur tricyclique (ATC).

Amitriptyline HCl Serotonin Transporter inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 313.86

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Contrôle qualité

Lot : S318301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]15 mg/mL]false Pureté : 99.88%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.88

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs	Dapoxetine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	313.86	Formule	C₂₀H₂₃N.HCl	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	549-18-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : 15 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine Receptor H1 0.5 nM(Ki) SERT 3.45 nM(Ki) Histamine receptor H4 7.31 nM(Ki) NET 13.3 nM(Ki) 5-HT2 235 nM(Ki) Sigma 1 receptor 287 nM(Ki)
In vitro	L'amitriptyline inhibe l'accumulation d'AMP cyclique stimulée par la forskoline avec des valeurs d'EC50 de 16,2 μM dans les cellules CHO/DOR intactes. Ce composé provoque une stimulation dose-dépendante de la phosphorylation d'ERK1/2 et de GSK-3β avec des valeurs d'EC50 de 9,0 μM dans les cellules CHO/DOR. Il (15 μM) provoque une stimulation de la phosphorylation d'ERK1/2 dans les cellules C6. Ce produit chimique (30 μM) inhibe l'activité de l'adénylyl cyclase stimulée par la forskoline et antagonise l'effet inhibiteur de (−)-U50,488 dans le noyau accumbens de rat. Il se lie au domaine extracellulaire de TrkA et de TrkB et favorise l'hétérodimérisation des récepteurs TrkA-TrkB. Ce composé (< 500 nM) favorise l'autophosphorylation de TrkA dans les neurones primaires et induit la croissance des neurites dans les cellules PC12. Il protège sélectivement les cellules T17 de l'apoptose avec une EC50 de 50 nM.
In vivo	L'amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) active les récepteurs TrkA et TrkB et réduit significativement la mort cellulaire neuronale déclenchée par l'acide kaïnique chez la souris. Ce composé (15 mg/kg et 30 mg/kg, i.p.) diminue de manière dose-dépendante le temps d'immobilité dans le test de nage forcée (FST) chez la souris. Ce produit chimique (15 mg/kg, i.p.) présente un rythme significatif de 24 heures dans le temps d'immobilité dans le test de nage forcée (FST) chez la souris. Il (1 mg/kg et 3 mg/kg) augmente significativement la distance totale parcourue par les souris dans de nouvelles cages. Ce composé (10 mg/kg p.o., deux fois par jour) atténue considérablement la réponse hypothermique au 8-OHDPAT et au mCPP chez la souris. Il (10 mg/kg p.o., deux fois par jour) réduit significativement la densité de serotonin transporter d'environ 20 % dans le cortex de la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT02519400	Unknown status	Depression	Asan Medical Center	August 2015	Phase 1
NCT02101892	Completed	Migraine\|Preventive Treatment	Rambam Health Care Campus\|Migraine Research Foundation	April 2014	Not Applicable
NCT00516503	Completed	Chronic Myeloproliferative Disorders\|Leukemia\|Lymphoma\|Lymphoproliferative Disorder\|Multiple Myeloma and Plasma Cell Neoplasm\|Myelodysplastic Syndromes\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasms\|Neurotoxicity\|Pain\|Unspecified Adult Solid Tumor Protocol Specific	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	February 2008	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):