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AGI-6780 Dehydrogenase inhibiteur

N° Cat.S7241

AGI-6780 est un inhibiteur puissant et sélectif du mutant IDH2 R140Q avec une IC50 de 23 nM.
AGI-6780 Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 481.51

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 481.51 Formule

C21 H18 F3 N3 O3 S2

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1432660-47-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1CC1NS(=O)(=O)C2=CC(=C(C=C2)C3=CSC=C3)NC(=O)NC4=CC=CC(=C4)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
IDH2 R140Q mutant
23 nM
In vitro
AGI-6780 réduit puissamment les niveaux de (R)-2-hydroxyglutarate (2HG) dans les lignées cellulaires surexprimant ectopiquement IDH2/R140Q avec une EC50 de 20 nM, avec une excellente sélectivité contre d'autres dehydrogenases. Ce composé inverse le blocage de différenciation induit par IDH2/R140Q dans les cellules TF-1, et induit la différenciation blastique dans les échantillons primaires de patients AML IDH2/R140Q.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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