Name: A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2674
Rating: 5 (6 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Transferase Inhibiteurs	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride GGTI 298 TFA salt OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Sf9	Function assay		Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM	18183944
Sf9	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM	28739155
Sf9	Function assay	1 hr	Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM	21868220
Sf9	Function assay		Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM	18183944
MA104	Antiviral assay	24 hrs	Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM	22365411
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	428.48	Formule	C₂₆H₂₄N₂O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	959122-11-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	DGAT-1 Inhibitor 4a			Smiles	C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 86 mg/mL (200.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	A potent, selective, and orally bioavailable DGAT-1 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	human DGAT1 7 nM mouse DGAT1 24 nM
In vitro	A 922500 inhibe les membres de la famille phylogénétique acyl coenzyme A cholesterol Acyltransferase-1 et -2 avec une IC50 de 296 μM. A 922500 inhibe puissamment huDGAT-1 et mseDGAT-1.
Kinase Assay	Test d'inhibition de l'activité DGAT-1 in vitro
Kinase Assay	L'activité de la DGAT-1 est déterminée comme suit : un tampon d'essai [20 mM HEPES (pH 7,5), 2 mM MgCl₂, 0,04 % BSA] contenant 50 μM de substrat enzymatique (didécanoylglycérol) et 7,5 μM de substrat acyl-CoA radiomarqué. Le [1- ¹⁴ C]décanoyl-CoA) est ajouté à chaque puits d'une FlashPlate phospholipidique. Une petite aliquote de membrane (1 μg/puits) est ajoutée pour démarrer la réaction, qui est laissée se dérouler pendant 60 minutes. La réaction est terminée par l'ajout d'un volume égal (100 μL) d'isopropanol. Les plaques sont scellées, incubées pendant la nuit et comptées le lendemain matin sur un lecteur de plaques de scintillation TopCount. La DGAT-1 catalyse le Transferase du groupe décanoyle radiomarqué sur la position sn-3 du didécanoylglycérol. Le tridécanoylglycérol radiomarqué résultant (tricaprin) se lie préférentiellement au revêtement hydrophobe de la FlashPlate phospholipidique. La proximité du produit radiomarqué S15 avec le scintillant solide incorporé au fond de la FlashPlate induit la libération de fluor du scintillant, qui est mesurée dans le lecteur de plaques TopCount. Diverses concentrations (par exemple 0,0001 μM, 0,001 μM, 0,01 μM, 0,1 μM, 1,0 μM, 10,0 μM) d'A 922500 sont ajoutées aux puits individuels avant l'ajout des membranes. La puissance de l'inhibition de la DGAT-1 pour l'A 922500 est déterminée en calculant les valeurs d'IC50 définies comme la concentration d'inhibiteur de la courbe de réponse sigmoïde dose-réponse à laquelle l'activité enzymatique est inhibée
In vivo	Des rats Zucker obèses et des hamsters dyslipidémiques induits par l'alimentation reçoivent A 922500 (0,03, 0,3 et 3 mg/kg) par voie orale pendant 14 jours. Les triglycérides sériques sont significativement réduits par la dose de 3 mg/kg de A 922500 chez le rat Zucker obèse (39 %) et le hamster hyperlipidémique (53 %). Ces changements dans les triglycérides sériques sont accompagnés de réductions significatives des niveaux d'acides gras libres de 32 % chez le rat Zucker obèse et de 55 % chez le hamster hyperlipidémique. De plus, le cholestérol des lipoprotéines de haute densité est significativement augmenté (25 %) chez le rat Zucker obèse par A 922500 administré à 3 mg/kg. A 922500 confère une perte de poids et une réduction des triglycérides hépatiques lorsqu'il est administré de manière chronique chez des souris DIO et réduit les triglycérides sériques après une provocation lipidique de manière dose-dépendante, reproduisant ainsi les principales caractéristiques phénotypiques des souris DGAT-1(-/-). A 922500 (0,03, 0,3 et 3 mg/kg, p.o.) atténue de manière dose-dépendante l'augmentation postprandiale maximale des concentrations de triglycérides sériques.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19478132/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18183944/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385122/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) Inhibiteur de DGAT-1

Structure chimique

Poids moléculaire: 428.48