Name: Tazarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1569
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Retinoid Receptor Inhibiteurs	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	351.46	Formule	C₂₁H₂₁NO₂S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	118292-40-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	AGN190168			Smiles	CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (28.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.250mg/ml (3.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	RAR
In vitro	Le Tazarotene provoque l'activation d'ERK, l'hypophosphorylation de la protéine suppresseur de tumeur RB, l'arrêt en G0 et la différenciation myéloïde dans les cellules de leucémie myéloblastique humaine HL-60. Ce composé pourrait propulser des parties précoces ou tardives de la période menant à la différenciation et à l'arrêt en G0 et est interchangeable avec un ligand sélectif de RARalpha. Il régule la transcription génique via une interaction avec des récepteurs nucléaires de l'acide rétinoïque (RAR) spécifiques, modulant ainsi les trois facteurs pathogènes clés du psoriasis. Ce produit chimique inhibe la prolifération des fibroblastes et la synthèse d'ADN et de collagène. Il régule à la baisse les marqueurs de différenciation des kératinocytes, de prolifération des kératinocytes et d'inflammation. Cet agent régule également à la hausse trois nouveaux gènes TIG-1 (gène-1 induit par le tazarotene), TIG-2 et TIG-3, qui pourraient médier un effet antiprolifératif. Il provoque une suppression de la croissance dans les lignées cellulaires de cancer du sein sensibles aux rétinoïdes en régulant à la hausse TIG3.
In vivo	Le traitement par Tazarotene réduit le nombre et la taille des carcinomes basocellulaires microscopiques (CBC) chez les souris Ptch1+/− traitées aux UV. Ce composé réduit également le nombre et la taille des carcinomes basocellulaires microscopiques (CBC) chez les souris Ptch1+/− traitées par rayonnement ionisant.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06015152	Completed	Scalp Psoriasis	Jinnah Postgraduate Medical Centre	August 1 2022	Not Applicable
NCT03988439	Recruiting	Psoriasis	Bausch Health Americas Inc.	March 24 2021	Phase 4
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tazarotene Retinoid Receptor agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 351.46