| S6550 |
URB602
|
URB602 is een remmer van monoacylglycerollipase (MGL), een serinehydrolase die betrokken is bij de biologische deactivering van de endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycerol (2-AG).
|
|
|
| E5796 |
CAY10499
|
CAY10499 (MAGL-IN-5) is een niet-selectieve lipase-remmer met IC₅₀-waarden van 144 nM voor humaan recombinant monoacylglycerol lipase (MAGL), 90 nM voor hormone-sensitive lipase (HSL) en 14 nM voor fatty acid amide hydrolase (FAAH). Het remt ook de celgroei in MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3 kankercellijnen.
|
|
|
| S8823 |
ABX-1431
|
ABX-1431 is een zeer potente, selectieve en CZS-penetrerende Monoacylglycerol lipase (MGLL) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 14 nM en 27 nM voor hMGLL en mMGLL.
|
|
|
| S4930 |
Cetilistat
|
Cetilistat (ATL962) is een nieuw, sterk lipofiel benzoxazinon dat gastro-intestinale en pancreas-lipases remt. Het vertoont een goed veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel in vivo.
|
|
|
| E1752 |
JNJ-42226314
|
JNJ-42226314 is een potente, selectieve en reversibele niet-covalente remmer van monoacylglycerollipase (MAGL). Het versterkt de expressie van endocannabinoïde 2-arachidonoylglycerol (2-AG) en vertoont antinociceptieve werkzaamheid in modellen van neuropathische en inflammatoire pijn.
|
|
|
| S6609 |
JZL195
|
JZL195 is een potente remmer van zowel FAAH als MAGL met IC50's van respectievelijk 2 en 4 nM.
|
|
|