| S3724 |
Velpatasvir
|
Velpatasvir (GS-5816, VEL) is een tweedegeneratie NS5A-remmer die de replicatie van het hepatitis C-virus remt door in te werken op het cruciale "membraneuze web" dat RNA-replicatie faciliteert.
|
-
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
-
Front Oncol, 2021, 11:803278
-
Front Microbiol, 2020, 10:2936
|
|
| S5403 |
Ombitasvir (ABT-267)
|
Ombitasvir (ABT-267) is een remmer van het HCV niet-structurele eiwit 5A met antivirale activiteit.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
|
|
| S5402 |
Dasabuvir (ABT-333)
|
Dasabuvir (ABT-333) is een niet-nucleoside remmer van NS5B virale RNA-afhankelijke RNA-polymerase die recombinante NS5B polymerasen, afgeleid van HCV genotype 1a en 1b klinische isolaten, remt met IC50 waarden tussen 2,2 en 10,7 nM. Het is minstens 7.000-voudig selectief voor de remming van HCV genotype 1 polymerasen boven menselijke/mammaliene polymerasen.
|
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
-
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S5720 |
Glecaprevir
|
Glecaprevir (ABT-493) is een hepatitis C-virus (HCV) non-structureel (NS) eiwit 3/4A Protease remmer die zich richt op de virale RNA-replicatie. Het vertoont IC50-waarden variërend van 3,5 tot 11,3 nM voor klinische isolaten van HCV-genotypen 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a en 6a.
|
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5394 |
Tizoxanide
|
Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), een thiazolide anti-infectivum, is actief tegen anaerobe bacteriën, protozoa en een reeks virussen in celcultuurmodellen, en bevindt zich momenteel in fase II klinische ontwikkeling voor de behandeling van chronische hepatitis C.
|
-
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
-
Virginia Tech, 2023,
|
|
| S5404 |
Paritaprevir (ABT-450)
|
ABT-450 (Paritaprevir) is een non-structurele (NS) proteïne 3/4A protease remmer.
|
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5307 |
PSI-6206 (GS-331007)
|
PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) is een krachtige remmer van het hepatitis C-virus RNA-afhankelijke RNA-polymerase, gericht op NS5B-polymerase.
|
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
|
|
| E6045 |
2'-C-Methylcytidine
|
2'-C-Methylcytidine (NM107) is een potente en selectieve remmer van het chronische hepatitis C-virus (HCV) NS5B-polymerase met een EC50 van 1,85 μM in wildtype repliconcellen. Het remt ook effectief de replicatie van het mond- en klauwzeer-virus (FMDV) met een EC50 van 6,4 μM. Daarom is het een krachtig antiviraal middel dat zowel virale als gastheerfactoren aanpakt, waardoor het een veelbelovende optie is voor HCV-therapie en een potentieel profylactisch of therapeutisch middel tegen FMDV-uitbraken.
|
|
|
| S3395 |
Tegobuvir
|
Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) is een niet-nucleoside remmer van HCV RNA replication met bewezen antivirale activiteit bij met HCV geïnfecteerde patiënten.
|
|
|
| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate
|
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), de D-tartraatzoutvorm van ledipasvir, is een remmer van de HCV NS5A, die essentieel is voor de replicatie van het virus. Het vertoont een EC50 van 31 pM tegen GT1a en 4 pM tegen GT1b replicons.
|
|
|
| S9641 |
Pibrentasvir (ABT-530)
|
Pibrentasvir (ABT-530) is een nieuwe en pan-genotypische hepatitis C-virus (HCV) NS5A-remmer, waarbij deze verbinding EC50-waarden vertoont variërend van 1,4 pM tot 5,0 pM tegen HCV-replicons die NS5A van genotypen 1 tot 6 bevatten.
|
|
|
| S5652 |
Elbasvir
|
Elbasvir (MK8742) is een NS5A-remmer, die de replicatie van hepatitis C viraal RNA en de assemblage van virionen voorkomt. De mediane EC50-waarden variëren van 0,2 tot 3600 pmol/L, afhankelijk van het genotype.
|
|
|
| E7964 |
2'-C-Methyladenosine
|
2’-C-Methyladenosine is een remmer van hepatitis C-virus (HCV) replicatie, met een IC50 van 0,3 µM in Huh-7 cellen. Het wordt intracellulair omgezet in zijn trifosfaatvorm (2’-C-methyladenosinetrifosfaat), dat fungeert als een keten terminator en de HCV RNA-afhankelijke RNA-polymerase (NS5B) direct remt met een IC50 van 1,9 µM in enzymatische assays.
|
|
|
| E3597 |
Herba taxilli Extract
|
Herba Taxilli Extract wordt geëxtraheerd uit Taxillus sutchuenensis, dat kan worden gebruikt als remmer van HCV NS3 serineprotease.
|
|
|
| S2074 |
Mecarbinate
|
Mecarbinate (Dimecarbin) is een chemisch tussenproduct van arbidolhydrochloride.
|
|
|
| S2794 |
Sofosbuvir
|
Sofosbuvir is een HCV NS5B-polymerase-remmer voor de behandeling van chronische hepatitis C-virus (HCV)-infectie.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
|
|
| S3800 |
Lycorine hydrochloride
|
Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), een natuurlijke alkaloïde geëxtraheerd uit de Amaryllidaceae plantenfamilie, vertoont naar verluidt een breed scala aan fysiologische effecten, waaronder het potentiële effect tegen kanker. Het is een HCV-remmer met sterke activiteit.
|
-
Aging Cell, 2021, e13307
|
|
| E0097 |
Mericitabine
|
Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyraat) is een nucleoside-remmer van het HCV NS5B-polymerase dat werkt als een RNA-ketenterminator en de verlenging van RNA-transcripten tijdens replicatie voorkomt.
|
|
|
| E1243 |
Azvudine
|
Azvudine (RO-0622) is een nieuwe nucleoside reverse-transcriptase-remmer met antivirale activiteit tegen het humaan immunodeficiëntievirus (HIV), hepatitis B-virus (HBV) en hepatitis C-virus (HCV). Het remt potent HIV-1 (EC50-bereik 0,03 tot 6,92 nM) en HIV-2 (EC50's variërend van 0,018 tot 0,025 nM).
|
|
|