Home Proteases Glutaminase

Glutaminase Agonisten | Glutaminase Antagonists

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), een antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces, is een glutaminase-antagonist met een IC50 van ~1 mM voor cKGA (nier-type glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine vertoont pijnstillende, antibacteriële, antivirale en kankerbestrijdende eigenschappen.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) is een nieuw prodrug van DON. Deze verbinding blokkeert selectief de glutaminase-activiteit in CD11b+-cellen in de hersenen en voorkomt depressie-gerelateerd gedrag veroorzaakt door chronische sociale nederlaagstress. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S8892 JHU395 JHU395 is een nieuw oraal biologisch beschikbare GA (glutamine antagonists) prodrug ontworpen om inert in plasma te circuleren, maar om actief GA binnen doelweefsels door te laten en vrij te geven. Deze verbinding levert actief GA aan maligne perifere zenuwschede tumoren (MPNST) en remt significant de tumorgroei zonder waargenomen toxiciteit.
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) is een breedwerkende glutamine-antagonist. Het heeft antikankereffecten door direct het tumormetabolisme aan te pakken en tegelijkertijd een krachtige antitumorale immuunrespons te induceren met immunomodulerende en antineoplastische activiteiten.