TLR Remmers | TLR Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S0716	E6446	E6446 is een remmer van Toll-like receptor (TLR) 7 en 9 signalering in diverse menselijke en muizen celtypen en remt de DNA-TLR9 interactie in vitro.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	E6446 dihydrochloride is een specifieke Toll-like receptor 9 remmer.	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1 is een remmer van Myeloid differentiation protein 2 (MD2) met een KD-waarde van 189 M.	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9 is een specifieke agonist van Toll-like receptor (TLR) 1/2 met een EC50 van 52,9 nM in de HEK-Blue hTLR2 SEAP-test. Deze verbinding activeert zowel het aangeboren als het adaptieve immuunsysteem. Het signaleert via NF-κB en veroorzaakt een verhoging van de stroomafwaartse effectoren TNF-α, IL-10 en iNOS.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a is een krachtige en specifieke antagonist van Toll-like receptor 8 (TLR8) met een IC50 van 0,5 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 is een omkeerbare kinase-remmer die de IRAK4-functie moduleert in zowel de toll-like receptor (TLR) als de interleukine 1 receptor (IL-1R) signaalcascades.	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C)), een dubbelstrengs RNA dat aangeboren immuniteit induceert bij zoogdieren, is een kandidaat-immunopotentiator voor farmaceutica. Polyinosinic acid-polycytidylic acid is dsRNA gevormd door de langketenafbraak van spier poly(I) homopolymeer tot poly(C) homopolymeer.	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (TLR7 agonist T7) is een agonist van Toll-like receptor 7 (TLR7) met antitumorale effecten. Het kan worden gebruikt als vaccinadjuvans en versterkt antigeenspecifieke humorale en cellulaire immuunresponsen.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S4461	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m (CPD1578) is een specifieke antagonist van toll-like receptor 8 (TLR8) met een IC50 van 67 nM en een Kd van 220 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494	SM 324405	SM 324405 (verbinding 9e) is een potente en selectieve Toll-like receptor 7 (TLR7) agonist met een EC50 van 50 nM.
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) is een synthetisch dubbelstrengs RNA (dsRNA)-analoog dat de MDA-5-receptor in het cytoplasma en TLR3 in endosomale compartimenten activeert. Deze activering bevordert de productie van type I interferonen en induceert apoptose in kankercellen, met name die welke beschermende anti-apoptotische mechanismen zoals Bcl-xL missen.
S0002	IAXO-102	IAXO-102 is een antagonist van TLR4 die zich richt op zowel MD-2 als CD14 co-receptoren. Deze verbinding remt de MAPK- en p65 NF-κB-fosforylatie en downreguleert de expressie van TLR4-afhankelijke pro-inflammatoire eiwitten. Het remt de ontwikkeling van experimentele abdominale aorta-aneurysma (AAA).
E6040^New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate) is een kleinmoleculair zoutderivaat van maleïnezuur, geïsoleerd uit de Imiquimod vrije base en is een immuunresponsmodulator, een potente en selectieve agonist van toll like receptor 7 (TLR7), een antagonist van de adenosine A₂A receptor met een Ki van 2,16 μM, en een remmer van de adenylyl cyclase activiteit, die antivirale eiwitten zoals cystatine A induceert. Het vertoont een sterke antitumorale en antivirale werkzaamheid, waardoor het effectief is voor aandoeningen zoals COVID-19, HPV-wratten, molluscum contagiosum, actinische keratose, basaalcel- en plaveiselcelcarcinoom, de ziekte van Bowen en vulvaire intra-epitheliale neoplasie.
E5778^New	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) is een krachtige kleine molecule antagonist van TLR3 met een IC50 van 3,44 µM die ook TLR3/dsRNA-gemedieerde signalering remt, inclusief TNF-α en IL-1β expressie. Het is een waardevol hulpmiddel voor het bestuderen van eiwit-RNA-complexen.
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107 is een selectief klein molecuul met dubbele activiteit dat een differentiële activiteit vertoonde tegen de TLR8-agonisten en ssRNA-liganden. In aanwezigheid van R848 werkt deze verbinding als een TLR8-signaleringsremmer (IC50=13,7 μM). In aanwezigheid van ssRNA vertoont het synergetische agonistactiviteiten, terwijl deze chemische stof alleen de TLR8-signalering niet kan beïnvloeden.
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205) is een aromatisch diamidine medicijn, een antagonist van TLR4. Het remt ook de PI3K/AKT signaalroute en vermindert de expressie van MMP-2 en MMP-9. Het vertoont anti-protozoaire, ontstekingsremmende en anti-tumor activiteiten en wordt gebruikt als middel voor de behandeling van Afrikaanse trypanosomiasis, antimoon-resistente leishmaniasis en Pneumocystis carinii pneumonie.
E5812^New	AT791	AT791 is een potente en oraal biologisch beschikbare remmer van TLR7 en TLR9 met een IC50 van respectievelijk 3,33 μM en 0,04 μM in humane embryonale niercellen en remt ook de DNA-TLR9-interactie in vitro.
E5893^New	MTT5	MTT5 is een agonist van TLR7 die dendritische cellen en CD8⁺ T-cellen activeert, waardoor de immuunresponsen in de tumormicro-omgeving worden verbeterd. Wanneer gekoppeld aan een ADC, verbetert het de antitumorale werkzaamheid door gecombineerde immuunstimulatie en cytotoxiciteit.
E7077	DSRM-3716	DSRM-3716 (5-Jodoisoquinoline, Compound 6) is een krachtige en selectieve remmer van SARM1 met een IC50 van 75 nM. Het blokkeert robuust axonale degeneratie door de cADPR-verhoging na axotomie of mitochondriale stress te voorkomen.
E5922^New	Enpatoran	Enpatoran is een potente, selectieve remmer van Toll-like receptoren 7 en 8 (TLR7/8), met een IC50 van respectievelijk 11,1 nM en 24,1 nM in HEK293-cellen. Het toont ook potentieel voor de behandeling van auto-immuunziekten.
E3625	Cnidii Fructus Extract	Cnidii Fructus Extract wordt gewonnen uit Cnidii Fructus, de droge rijpe vrucht van Cnidium monnieri (L.) Cuss. Het Chinese kruidengeneesmiddel Cnidii Fructus heeft een uitstekend effect op chronische lage rugpijn en impotentie, en is ook frequent gebruikt tegen osteoporose.
S9623	Telratolimod	Telratolimod (3M-052, MEDI9197) is een agonist van toll-like receptor 7 (TLR-7) en toll-like receptor 8 (TLR-8) met antitumoractiviteit.
E2758^New	Robinin	Robinin is een flavonoïde die werkt door de TLR4/NF-κB en TLR2-PI3k-AKT signaalroutes te remmen. Robinin vermindert de door geoxideerd LDL geïnduceerde TLR2- en TLR4-expressie op mRNA-niveau en voorkomt NF-κB p65 nucleaire translocatie door de TLR-NF-κB signalering te reguleren. Robinin vertoont ontstekingsremmende en antitumorale effecten.
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Enpatoran (M5049) hydrochloride is een potente, oraal actieve en dubbele TLR7/8 remmer met IC50s van respectievelijk 11,1 nM en 24,1 nM in HEK293 cellen.
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1 (Verbinding 22m) is een potente inhibitor van myeloïd differentiatieproteïne 2/toll-like receptor 4 (MD2-TLR4). Deze verbinding remt de door lipopolysaccharide (LPS) geïnduceerde expressie van tumor necrosis factor alpha (TNF-α) en interleukin-6 (IL-6) in macrofagen met een IC50 van respectievelijk 0,89 μM en 0,53 μM.
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride is een tol-achtige receptor TLR7/TLR8 dual-agonistische imidazoquinoline. TLR7/8 agonist 1 behoudt TLR7-agonistische activiteit met een EC50 van 20 nM.
S0835^New	TH1020	TH1020 is een potente en selectieve toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellinecomplex-antagonist, met een IC50-waarde van 0,85 μM. TH1020 remt stroomafwaartse signaalroutes die worden geactiveerd door het TLR5/Flagellinecomplex. TH1020 is inactief tegen TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 en TLR8.
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) is een kleinmoleculair immuunresponsmodulator, een potente en selectieve agonist van toll like receptor 7 (TLR7), een antagonist van de adenosine A₂A receptor met een Ki van 2,16 μM, en een remmer van de adenylyl cyclase activiteit, die antivirale eiwitten zoals cystatine A induceert. Het vertoont een sterke antitumorale en antivirale werkzaamheid, waardoor het effectief is bij aandoeningen zoals COVID 19, HPV-wratten, molluscum contagiosum, actinische keratose, basaal- en plaveiselcelcarcinoom, de ziekte van Bowen en vulvaire intra-epitheliale neoplasie.
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) is een synthetisch getriacyleerd lipopeptide dat dient als ligand voor het Toll-like receptor 2/1 (TLR2/1) heterodimeer. Het is een agonist van Toll-like receptor 1/2 (TLR1/2) met een EC50 van 0,47 ng/mL in humaan TLR1/2.
E5909^New	CL075	CL075 (3M002) is een selectieve agonist van TLR8 met immunomodulerende eigenschappen. Het primet menselijke neutrofielen door signaalroutes te activeren, waaronder p47phox-fosforylering en p38MAPK, wat leidt tot een verhoogde productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) en bijdraagt aan de immuunafweer.
P1246	ODN 1826 sodium	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) is een synthetisch CpG-oligodeoxynucleotide en agonist van de TLR9-signaalroute, dat G1-fase-arrest en apoptose in A20-lymfoomcellen induceert, terwijl het de NO- en iNOS-productie in muismodellen stimuleert, als onderdeel van zijn immunostimulerende activiteit.
E7559	RS 09	RS09 is een synthetisch peptide-mimeticum van Lipopolysaccharide (LPS) dat dient als een agonist van TLR4. Het activeert TLR4, wat leidt tot NF-κB-activering en de afgifte van inflammatoire cytokinen, waardoor immuunresponsen worden verbeterd. Het toont ook potentieel als een adjuvans door in vivo antigeen-specifieke antilichaamproductie te bevorderen.
S6999	Chloroquine	Chloroquine is een antimalariamiddel en autophagy/lysosoom-remmer. Chloroquine onderdrukt ook de expressie van het Toll-like receptor-9 (TLR9) eiwit. Chloroquine is zeer effectief tegen SARS-CoV-2 (COVID-19) infectie met een EC50 van 1,13 μM in Vero E6-cellen. Chloroquine heeft anti-HIV-1-activiteit.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate is een 4-aminochinoline-antimalariamiddel en anti-reumamiddel, dat ook werkt als een ATM-activator. Chloroquine is ook een remmer van toll-like receptors (TLRs).	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) is een protopanaxadiol met diverse in vitro en in vivo effecten, waaronder neuroprotectieve, ontstekingsremmende en anti-obesitas acties. Deze verbinding, een hoofdbestanddeel van de wortel van Panax ginseng, remt de Na+, K+-ATPase activiteit met een IC50 van 6,3±1,0 μM. Het remt ook de IRAK-1 activering en fosforylering van NF-κB p65. Deze chemische stof vermindert de expressie van TLR3, TLR4 en TRAF-6, en reguleert de niveaus van TNF-α, IFN-β en iNOS neerwaarts.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6934	AMG-9810	AMG-9810 is een potente, competitieve en selectieve vanilloïde receptor 1 (TRPV1) antagonist en remt capsaïcine-activatie met een IC50 van respectievelijk 24,5 nM en 85,6 nM voor menselijk TRPV1 en ratten-TRPV1. Deze verbinding blokkeert alle bekende modi van TRPV1-activatie, inclusief protonen, warmte en endogene liganden, zoals anandamide, N-arachidonyl dopamine en oleoyldopamine. Het vermindert significant de mRNA-expressie van TLR2 en TLR4. Deze chemische stof bevordert ook muizenhuidtumorigenese gemedieerd via EGFR/Akt/mTOR-signalering.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234	Schaftoside	Schaftoside, een bioactieve verbinding gevonden in de Herba Desmodii Styracifolii, vertoont pancreas Lipase-remmende activiteit. Deze verbinding remt de expressie van TLR4 en MyD88. Het vermindert ook de Drp1-expressie en -fosforylering, en vermindert mitochondriale splijting.
E3193	Saponaria Officinalis Extract	Saponaria Officinalis Extract wordt gewonnen uit Saponaria Officinalis, dat stroomafwaartse ontstekingsreacties vermindert door het TLR4/MD2-complex te verstoren en MyD88-afhankelijke ontstekingssignalering te blokkeren.
E1134	ABR-238901	ABR-238901 is een nieuwe S100A8/A9-blokker die de interactie van S100A8/A9 met zijn receptoren RAGE (receptor for advanced glycation endproducts) en TLR4 (toll-like receptor 4) krachtig remt.
E3594	Radix tetrastigme Extract	Radix Tetrastigme Extract wordt geëxtraheerd uit Tetrastigma hemsleyanum, wat de TLR4/COX-2/NF-κB signaalroute kan moduleren.
E0694	Okanin	Okanin, een chalcon dat voorkomt in de bloementhee Coreopsis tinctoria, vermindert effectief LPS-geïnduceerde microgliale activering door de TLR4/NF-κB signaalroutes te remmen. Het vermindert ook LPS-geïnduceerde stikstofmonoxide (NO)-productie en iNOS-expressie door de HO-1-expressie te verhogen. Het vertoont potentieel als een voedingspreventieve maatregel voor neurodegeneratieve aandoeningen.