Home Microbiology Neuraminidase Remmer Zanamivir

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Zanamivir Neuraminidase Remmer

Cat.nr.: S3007

Zanamivir (GG167, GR 121167X) is een neuraminidaseremmer die wordt gebruikt bij de behandeling en profylaxe van influenza veroorzaakt door Influenza A virus en Influenza B virus.
Zanamivir Neuraminidase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 332.31

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 332.31 Formule

C12H20N4O7

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 139110-80-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen GG167,GR 121167X Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, a novel neuraminidase inhibitor, is effective at decreasing replication of the virus in vitro. This compound results in reduced sensitivity in influenza A/H1N1 variant His274Asn, as well as His274Gly, His274Ser, and His274Gln. It blocks influenza neuraminidase and prevents the cleavage of sialic acid residues, thus interfering with progeny virus dispersement within the mucosal secretions and reducing viral infectivity. This agent prevents hemadsorption and fusion of persistently infected cells with uninfected cells. It reduces the number (but not the area) of plaques if present only during the adsorption period and reduces plaque area (but not number) if added only after the 90-min adsorption period in plaque assays. The compound also reduces the area of plaques formed by a neuraminidase-deficient variant, confirming that its interference with cell-cell fusion is unrelated to inhibition of neuraminidase activity. It has no effect on hemadsorption but does inhibit HA2b-red blood cell fusion, as judged by both lipid mixing and content mixing.

In vivo

Zanamivir reduces lung titers of the virus and decreases morbidity and mortality in a model of lethal challenge in mice.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
 March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
 November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
 April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
 January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
 July 2011 --