alleen voor onderzoeksdoeleinden

Zanamivir Neuraminidase remmer

Name: Zanamivir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3007
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S3007

Zanamivir (GG167, GR 121167X) is een neuraminidaseremmer die wordt gebruikt bij de behandeling en profylaxe van influenza veroorzaakt door Influenza A virus en Influenza B virus.

Zanamivir Neuraminidase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 332.31

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overig Neuraminidase Inhibitoren	Laninamivir Octanoate Laninamivir

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	332.31	Formule	C₁₂H₂₀N₄O₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	139110-80-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GG167,GR 121167X			Smiles	CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	neuraminidase
In vitro	Zanamivir, een nieuwe neuraminidaseremmer, is effectief in het verminderen van de virusreplicatie in vitro. Deze verbinding resulteert in verminderde gevoeligheid bij de influenza A/H1N1 variant His274Asn, evenals His274Gly, His274Ser en His274Gln. Het blokkeert influenza neuraminidase en voorkomt de splitsing van siaalzuurresiduen, waardoor de verspreiding van nakomelingenvirus binnen de mucosale afscheidingen wordt verstoord en de virale infectiviteit wordt verminderd. Dit middel voorkomt hemadsorptie en fusie van persistent geïnfecteerde cellen met niet-geïnfecteerde cellen. Het vermindert het aantal (maar niet het oppervlak) van plaques indien alleen aanwezig tijdens de adsorptieperiode en vermindert het plaqueoppervlak (maar niet het aantal) indien alleen toegevoegd na de 90-minuten adsorptieperiode in plaque-assays. De verbinding vermindert ook het oppervlak van plaques gevormd door een neuraminidase-deficiënte variant, wat bevestigt dat de verstoring van cel-cel fusie niet gerelateerd is aan de remming van neuraminidase-activiteit. Het heeft geen effect op hemadsorptie, maar remt wel de HA2b-rode bloedcel fusie, zoals beoordeeld door zowel lipidemenging als inhoudsmenging.
In vivo	Zanamivir vermindert longtiters van het virus en vermindert morbiditeit en mortaliteit in een model van letale uitdaging bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815209/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12435681/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11197587/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04597437	Recruiting	Dengue Fever	George Washington University\|Naval Medical Research Center\|Clinica de la Costa\|Global Disease Research	March 15 2024	Early Phase 1
NCT04494412	Recruiting	Influenza Human\|Arthralgia	GlaxoSmithKline	November 21 2022	Phase 2
NCT02377401	Completed	Influenza Human	GlaxoSmithKline	April 28 2015	Phase 1
NCT01527110	Completed	Influenza Human	GlaxoSmithKline	January 1 2012	Phase 3
NCT01353768	Completed	Infections Respiratory Tract	GlaxoSmithKline	July 2011	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):