Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

N° de catalogueS8670 Lot:S867001

Données techniques

Formule	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
Poids moléculaire	1042.14	N° CAS	1702967-37-0
Solubilité (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (95.95 mM)


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) est un inhibiteur de PSMA(prostate-specific membrane antigen) chimiquement modifié avec un Ki de 0,37 nM.

Cibles

PSMA
(Cell-free assay)

0.37 nM(Ki)

In vitro

Le PSMA-617 démontre une stabilité radiolytique élevée pendant au moins 72 h. Une puissance d'inhibition élevée (constante de dissociation d'équilibre Ki = 2,34 ± 2,94 nM sur LNCaP ; Ki = 0,37 ± 0,21 nM déterminée enzymatiquement) et une internalisation très efficace dans les cellules LNCaP sont démontrées.

In Vivo

Les mesures PET sur petits animaux montrent des contrastes tumeur-fond élevés dès 1 h après l'injection. La distribution in vivo révèle une captation spécifique dans les tumeurs LNCaP et dans les reins 1 h après l'injection. En ce qui concerne l'utilisation thérapeutique, le PSMA-617 présente une clairance rénale rapide de 113,3 ± 24,4 à 1 h à 2,13 ± 1,36 pourcentage de dose injectée par gramme à 24 h. La pharmacocinétique favorable de la molécule conduit à des rapports tumeur-fond de 1 058 (tumeur/sang) et 529 (tumeur/muscle), respectivement, 24 h après l'injection.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires PSMA-positive LNCaP cell line Concentrations 0–5000 nM Temps dincubation 1 h Méthode The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel. Dosages ~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution. Administration IV

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
PSMA-positive LNCaP cell line
Concentrations
0–5000 nM
Temps dincubation
1 h
Méthode
The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel.
Dosages
~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
Administration
IV

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

De Selleck Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) A été cité par 2 Publications

Synthesis of DOTA-Based 43Sc Radiopharmaceuticals Using Cyclotron-Produced 43Sc as Exemplified by [43Sc]Sc-PSMA-617 for PSMA PET Imaging [ Method Protocol, 2025, 8(3)58]	PubMed: 40559446
Multimodal Radiobioconjugates of Magnetic Nanoparticles Labeled with 44Sc and 47Sc for Theranostic Application [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)850]	PubMed: 36986710

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