alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S4050
| Gerelateerde doelwitten | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV |
|---|---|
| Overig CMV Inhibitoren | Valaciclovir HCl Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU) |
| Molecuulgewicht | 390.82 | Formule | C14H22N6O5.HCl |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 175865-59-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 78 mg/mL
(199.58 mM)
Water : 78 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| In vitro |
Valganciclovirhydrochloride is een hydrochloridezout van de L-valylester van ganciclovir dat bestaat als een mengsel van twee diastereomeren. Na toediening worden deze diastereomeren snel omgezet in ganciclovir door hepatische en intestinale esterasen. In met cytomegalovirus (CMV) geïnfecteerde cellen wordt ganciclovir aanvankelijk gefosforyleerd tot de monofosfaatvorm door viraal proteïnekinase, waarna het verder wordt gefosforyleerd via cellulaire kinasen om de trifosfaatvorm te produceren. Deze trifosfaatvorm wordt langzaam intracellulair gemetaboliseerd. De fosforylering is afhankelijk van het virale kinase en vindt bij voorkeur plaats in virusgeïnfecteerde cellen. De virustatische activiteit van ganciclovir is te danken aan de remming van de virale DNA-synthese door ganciclovirtrifosfaat. Ganciclovirtrifosfaat wordt in de DNA-streng opgenomen en vervangt veel van de adenosinbasen. Dit resulteert in het voorkomen van DNA-synthese, aangezien fosfodi-esterbruggen niet langer kunnen worden gevormd, waardoor de streng destabiliseert. Ganciclovir remt virale DNA-polymerasen effectiever dan cellulaire polymerase, en de ketenverlenging wordt hervat wanneer ganciclovir wordt verwijderd.
|
|---|---|
| In vivo |
Na orale toediening hydrolyseren intestinale en hepatische esterasen beide diastereomeren tot ganciclovir, dat de replicatie van het humane cytomegalovirus remt. Valganciclovir wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en de absolute biologische beschikbaarheid van valganciclovir-tabletten (na toediening met voedsel) is ongeveer 60%.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06407232 | Not yet recruiting | Cytomegalovirus Infections|Kidney Transplant Infection|Pancreas Transplant |
University of Wisconsin Madison|Merck Sharp & Dohme LLC |
May 2024 | Phase 3 |
| NCT06034925 | Recruiting | Transplant Complication|CMV |
Medical University of South Carolina|Takeda |
November 6 2023 | Phase 4 |
| NCT03301415 | Terminated | Congenital Cytomegalovirus Infection |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
August 21 2019 | Phase 2 |
| NCT03698435 | Unknown status | Cytomegalovirus Infections |
University Medical Center Groningen |
May 25 2018 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.