alleen voor onderzoeksdoeleinden

Valganciclovir HCl CMV remmer

Cat.nr.S4050

Valganciclovir HCl is een prodrug van ganciclovir met antivirale activiteit, gebruikt om cytomegalovirusinfecties te behandelen.
Valganciclovir HCl CMV remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 390.82

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%
99.83

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 390.82 Formule

C14H22N6O5.HCl

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 175865-59-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (199.58 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro
Valganciclovirhydrochloride is een hydrochloridezout van de L-valylester van ganciclovir dat bestaat als een mengsel van twee diastereomeren. Na toediening worden deze diastereomeren snel omgezet in ganciclovir door hepatische en intestinale esterasen. In met cytomegalovirus (CMV) geïnfecteerde cellen wordt ganciclovir aanvankelijk gefosforyleerd tot de monofosfaatvorm door viraal proteïnekinase, waarna het verder wordt gefosforyleerd via cellulaire kinasen om de trifosfaatvorm te produceren. Deze trifosfaatvorm wordt langzaam intracellulair gemetaboliseerd. De fosforylering is afhankelijk van het virale kinase en vindt bij voorkeur plaats in virusgeïnfecteerde cellen. De virustatische activiteit van ganciclovir is te danken aan de remming van de virale DNA-synthese door ganciclovirtrifosfaat. Ganciclovirtrifosfaat wordt in de DNA-streng opgenomen en vervangt veel van de adenosinbasen. Dit resulteert in het voorkomen van DNA-synthese, aangezien fosfodi-esterbruggen niet langer kunnen worden gevormd, waardoor de streng destabiliseert. Ganciclovir remt virale DNA-polymerasen effectiever dan cellulaire polymerase, en de ketenverlenging wordt hervat wanneer ganciclovir wordt verwijderd.
In vivo
Na orale toediening hydrolyseren intestinale en hepatische esterasen beide diastereomeren tot ganciclovir, dat de replicatie van het humane cytomegalovirus remt. Valganciclovir wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en de absolute biologische beschikbaarheid van valganciclovir-tabletten (na toediening met voedsel) is ongeveer 60%.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06407232 Not yet recruiting
Cytomegalovirus Infections|Kidney Transplant Infection|Pancreas Transplant
University of Wisconsin Madison|Merck Sharp & Dohme LLC
May 2024 Phase 3
NCT06034925 Recruiting
Transplant Complication|CMV
Medical University of South Carolina|Takeda
November 6 2023 Phase 4
NCT03301415 Terminated
Congenital Cytomegalovirus Infection
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
August 21 2019 Phase 2
NCT03698435 Unknown status
Cytomegalovirus Infections
University Medical Center Groningen
May 25 2018 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.