Probenecid

Catalogusnr.S4022 Batch:S402202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H19NO4S
Molecuulgewicht 285.36 CAS-nr. 57-66-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (66.58 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.400mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.400mg/ml (4.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Probenecid (Benemid) is een klassieke competitieve remmer van organisch anionentransport, wat ook een TRPV2-agonist en een remmer van TAS2R16 is. Deze verbinding is ook een klinisch gebruikte breedspectrum Pannexin1 (Panx1)-blokker.
Doelen
organic anion transport TRPV2 TAS2R16
In vitro

Probenecid is in staat om de uitstroom van calciumgevoelige fluorescerende kleurstoffen te voorkomen tijdens studies van cellulaire calciummobilisatie. Deze verbinding (2,5 mM) blijkt de export van Fura-2 uit 1321N1 astrocytoma-cellen te blokkeren en verandert de basale calciumconcentratie of de muscarinerge calciumrespons niet. Het is een krachtige Transient Receptor Potential Vanilloid 2 (TRPV2) agonist. Deze chemische stof induceert selectief een toename van de intracellulaire Ca2+-instroom in HEK293T-cellen die tijdelijk exogeen TRPV2 tot expressie brengen. Het kan interageren met Organic Anion Transporters (OAT). 0,1 mM van deze verbinding remt efficiënt de ATP-afhankelijke actieve vesiculaire N-ethylmaleïmide-glutathion (NEM-GS) opname door Human Multidrug Resistance Proteins 1 (MRP1) en MRP2. In geïsoleerde Sf9-celmembranen stimuleert het de ATPase-activiteit van MRP2 met een geschatte KACT van 250 μM, maar remt het de ATPase-activiteit van MRP1. Deze chemische stof is een remmer van de hTAS2R16, hTAS2R38 en hTAS2R43 bitter Taste Receptor. 1 mM ervan vermindert de saccharine-geïnduceerde calciumfluxresponsen van hTAS2R16 tot bijna basale niveaus. Het remt dosisafhankelijk hTAS2R16 (in aanwezigheid van 3 mM salicine) en hTAS2R38 (in aanwezigheid van 300 μM PTC). Deze activiteit is onafhankelijk van zijn activiteit als Transport Inhibitor, maar houdt verband met zijn interactie met de receptor.

In Vivo

Probenecid is in vivo een remmer van organisch transport. Deze verbinding kan de renale klaring van antibiotica, zoals penicilline, verminderen, wat de serumniveaus van antibiotica verhoogt. Het verhoogt de renale uitscheiding van uraat door te fungeren als een competitieve remmer van OAT, wat de OAT-gemedieerde heropname van urinezuur uit de urine naar het serum voorkomt. Deze chemische stof blijkt zure metabolieten te blokkeren om het centrale zenuwstelsel te verlaten en is een competitieve remmer van monoamine transport in de nieren, lever en het oog.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

Sellecks Probenecid Is geciteerd door 4 Publicaties

Comparative study of the effects of baicalin and probenecid on microRNA expression profiles in porcine aortic vascular endothelial cells infected by Glaesserella parasuis [ BMC Vet Res, 2025, 21(1):237] PubMed: 40176019
PANX1-mediated ATP release confers FAM3A's suppression effects on hepatic gluconeogenesis and lipogenesis [ Mil Med Res, 2024, 11(1):41] PubMed: 38937853
Single-cell RNA sequencing of CSF reveals neuroprotective RAC1+ NK cells in Parkinson's disease [ Front Immunol, 2022, 13:992505] PubMed: 36211372
Endurance exercise training suppresses myostatin upregulation and nuclear factor-kappa B activation in a mouse model of Parkinson's disease [ Vet World, 2022, 15(2):383-389] PubMed: 35400955

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.