alleen voor onderzoeksdoeleinden

Peramivir Trihydrate Neuraminidase remmer

Name: Peramivir Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2716
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is een trihydraat van het anti-infectiemiddel peramivir, een overgangstoestandanalogon en een krachtige, specifieke Influenza Virus Neuraminidase remmer met een IC50 van mediaan 0,09 nM.

Peramivir Trihydrate Neuraminidase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 382.45

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 100%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

100

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overig Neuraminidase Inhibitoren	Laninamivir Octanoate Laninamivir

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	382.45	Formule	C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1041434-82-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BCX-1812, RWJ-270201, S-021812			Smiles	CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Clear solution	5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.15mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo

Peramivir beschermt muizen tegen ernstige ziekteresultaten na infectie met hoogpathogene aviaire influenza en behandeling met meerdere doses was werkzaam bij fretten. Peramivir gecombineerd met Oseltamivir presteert beter dan suboptimale doses van elke verbinding afzonderlijk om influenza-infecties bij muizen te behandelen. Peramivir (30 mg/kg) is effectief in het bevorderen van de overleving van muizen geïnfecteerd met systemisch replicerend H5N1-virus. Peramivir biedt 30% bescherming tegen het H1N1-virus bij muizen bij 0,5 mg/kg/dag, maar is ineffectief bij lagere doses wanneer het als monotherapie wordt gebruikt. Peramivir gecombineerd met favipiravir verhoogt het aantal overlevenden met 10-50% wanneer de doses van 0,025 mg/kg/dag, 0,05 mg/kg/dag en 0,1 mg/kg/dag Peramivir worden gecombineerd met 20 mg/kg/dag Favipiravir en wanneer alle doses Peramivir worden gecombineerd met 40 mg/kg/dag Favipiravir. Peramivir gecombineerd met favipiravir resulteert in een langere levensduur, verbeterd lichaamsgewicht en aanzienlijke verminderingen in de score voor longbloedingen en longgewicht bij H1N1-geïnfecteerde muizen. Peramivir (1 mg/kg/dag) gecombineerd met Rimantadine (5 mg/kg/dag en 10 mg/kg/dag) veroorzaakt gewichtsverlies van respectievelijk 1,69 en 0,69, terwijl de combinatie van 3,0 mg/kg/dag Peramivir met 10 en 30 mg/kg/dag Rimantadine geen gewichtsverlies vertoont in een sub-lethaal influenza A (H3N2) virus muismodel.

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02635724	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	December 2015	Phase 3
NCT02369159	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	March 11 2015	Phase 3
NCT01224795	Terminated	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals\|Department of Health and Human Services	October 2010	Phase 3
NCT01146353	Withdrawn	Influenza\|Renal Failure	Midwestern University\|Northwestern University\|BioCryst Pharmaceuticals	February 2010	--
NCT01063933	Withdrawn	Influenza	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)		Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):