alleen voor onderzoeksdoeleinden

Imipramine HCl Serotonin Transporter remmer

Name: Imipramine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4377
Rating: 5 (3 reviews)

Cat.nr.S4377

Imipramine (Melipramine, G 22355) is een tricyclisch antidepressivum (TCA) uit de dibenzazepinegroep, voornamelijk gebruikt bij de behandeling van ernstige depressie en enuresis (onvermogen om het urineren te controleren).

Imipramine HCl Serotonin Transporter remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 316.87

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig Serotonin Transporter Inhibitoren	Dapoxetine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	316.87	Formule	C₁₉H₂₅ClN₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	113-52-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Melipramine HCl,G 22355			Smiles	CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.150mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.780mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Imipramine resulteert in de microsomale incubatie in een voorspelde waarde voor de menselijke klaring van 8,6 tot 11 ml/min/kg, een lichte onderschatting van de gerapporteerde gemiddelde menselijke bloedklaringwaarden (14-15 ml/min/kg). Imipramine wordt in menselijke levermicrosomen gemetaboliseerd tot N-desmethylimipramine (84%), 2-hydroxyimipramine (10%) en 10-hydroxyimipramine (6%). Imipramine (3 µM) remt HERG-gecodeerde kaliumkanalen op een reversibele manier in CHO-cellen. Imipramine (3 µM) remt HERG-staartstromen (IHERG) na testpulsen tot +20 mV met een IC50 van 3,4 µM en een Hill-coëfficiënt van 1,17 in CHO-cellen. Imipramine kan native cardiale IKr bij 1µm in cavia-myocyten volledig blokkeren.
In vivo	Imipramine (10 mg/kg tweemaal daags) keert de verminderde sucrose-inname van ratten die zijn blootgesteld aan chronische milde stress om. Imipramine (10 mg/kg tweemaal daags) keert de door stress veroorzaakte afname van de D2-receptorbinding in de limbische voorhersenen (maar niet het striatum) volledig om. Imipramine (15 mg/kg, IP) oefent anxiolytische-achtige effecten uit in de twee verhoogde T-doolhof taken bij mannelijke Wistar-ratten. Imipramine (15 mg/kg, IP) verhoogt zowel de vermijdings- als de ontsnappingslatentie bij mannelijke Wistar-ratten. Imipramine (15 mg/kg, IP) vermindert de locomotorische activiteit gemeten in een vierkante arena bij mannelijke Wistar-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9394025/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8502233/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10510461/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06312813	Recruiting	Rosacea	Wright State University	February 27 2024	Phase 2
NCT04520217	Recruiting	Photosensitivity\|Microvesicle Particle	Wright State University	June 6 2022	Phase 1
NCT00693680	Completed	Major Depression	Polish Academy of Sciences\|Jagiellonian University	January 2005	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):