uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

(-)-Blebbistatin Myosine II ATPase-remmer

Name: (-)-Blebbistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7099
Rating: 5 (64 reviews)

Cat.Nr.S7099

(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor non-muscle myosine II ATPase met een IC50 van ~2 μM in celvrije assays, remt myosine lichte keten kinase niet, remt contractie van de splijtingsgroeve zonder mitose of de assemblage van de contractiele ring te verstoren.

(-)-Blebbistatin ATPase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 292.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Overige ATPase Inhibitoren	Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163 BTB06584

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
Rh41	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay	qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	292.33	Formule	C₁₈H₁₆N₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C(in the dark) powder
CAS-nr.	856925-71-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	(S)-(-)-Blebbistatin			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N=C3C(C2=O)(CCN3C4=CC=CC=C4)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 39 mg/mL (133.41 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	non-muscle myosin II ATPases (Cell-free assay) 0.5 μM-5 μM
In vitro	(-)-Blebbistatin remt cytokinese, verandert de vloeiende beweging van kieuw-keratocyten en remt het spontane blebben van een cellijn die geen filamine bevat. Van deze verbinding is aangetoond dat het de enzymatische activiteiten van HMM-fragmenten van non-muscle myosine IIA, non-muscle myosine IIB en van konijn skeletspier myosine S1 remt, maar niet die van gladde spier myosine Deze chemische stof remt snel en reversibel de Mg-ATPase-activiteit en in vitro motiliteit van non-muscle myosine IIA en IIB voor verschillende soorten, terwijl het gladde spier myosine slecht remt (IC50 = 80 M). Het remt Dictyostelium myosine II potent, maar remt Acanthamoeba myosine II slecht. Deze verbinding remt geen representatieve myosine superfamilieleden uit klassen I, V en X. Het concurreert niet met nucleotidebinding aan het skeletspier myosine subfragment-1. De remmer bindt bij voorkeur aan het ATPase-intermediair met ADP en fosfaat gebonden aan de actieve plaats, en het vertraagt de fosfaatvrijlating. Deze chemische stof interfereert niet met de binding van myosine aan actine, noch met ATP-geïnduceerde actomyosin-dissociatie. In plaats daarvan blokkeert het de myosinekoppen in een productencomplex met lage actine-affiniteit.
Kinase Assay	Actine-geactiveerde MgATPase-assay
Kinase Assay	Actine-geactiveerde MgATPase-activiteit wordt gemeten met behulp van een NADH-gekoppelde assay in een Beckman DU 640 spectrofotometer. (-)-Blebbistatin [een racemisch mengsel van de (+) en (-) enantiomeren] wordt toegevoegd vanuit voorraadoplossingen in DMSO en de DMSO-concentratie wordt in alle monsters op een constante concentratie van 5% gehouden.
In vivo	(-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin) is een celpermeabele remmer voor non-muscle myosine II ATPase.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12637748/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15548862/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15205456/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34493720/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34900532/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	talin 1 / vinculin / paxillin paxillin / pY31 paxillin / pY397FAK / FAK PY epitopes / vinculin / paxillin	20308429
Growth inhibition assay	Cell viability Cell death	26733241
Glycerol/urea gel electrophoresis	RLC phosphorylation RLC phosphorylation RLC phosphorylation	18701651
DIC image	Traction force of a palladin KD (Palld4) cell	27353427
Immunofluorescence	GCs morphology actin / NMIIA / tubulin VE-cadherin / F-actin PY epitopes / actin PY epitopes / paxillin talin 1 / FAK / β1 integrin / zyxin / vinculin / α-actinin / paxillin	25598228

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):