Name: Argatroban (MCI-9038)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2069
Rating: 5 (7 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	508.63	Formule	C₂₃H₃₆N₆O₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	74863-84-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 9 mg/mL (17.69 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin 5-39 nM(Ki)
In vitro	Argatroban (MCI-9038) is een potente en selectieve synthetische trombine-remmer met Ki-waarden tegen trombine variërend van 5 nM tot 39 nM. Het heeft antitrombotische eigenschappen in een breed scala aan diermodellen van zowel plaatjesrijke als erytrocytenrijke trombose. Deze verbinding voorkomt dosisafhankelijk de trombusvorming met een geschatte ED50 van 125 μg/kg in deze test. Het veroorzaakt dosisafhankelijke verhogingen van de trombine-tijd met een toename van 511% bij de hoogste gebruikte dosis met slechts een toename van 73% in de APTT bij deze dosis. Argatroban kan direct fenotypeconversie van vasculaire gladde spiercellen induceren met de daaruit voortvloeiende opregulatie van SMemb, PAI-1 en bèta-actine mRNA's.
In vivo	Argatroban (MCI-9038) remt de vorming van microtrombi tot 3 uur na occlusie van de middelste hersenslagader (MCA); na 3 uur is het ineffectief. Deze verbinding vermindert ook significant de omvang van ischemische hersenlaesies 6 uur na MCA-occlusie. Bij een dosering van 0,3 mg/u/rat vermindert het significant het aantal microtrombi 1 dag na distale middelste hersenslagader (dMCA) occlusie in het rattenmodel van distale middelste hersenslagader occlusie. Argatroban (0,1 en 0,3 mg/u/rat) keert een afname van de regionale cerebrale bloedstroom (rCBF) significant om 1 dag na distale middelste hersenslagader (dMCA) occlusie. Het (0,3 mg/u/rat) vermindert ook significant de omvang van het herseninfarct.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Argatroban (MCI-9038) Thrombin remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 508.63