Argatroban (MCI-9038)

CatalogusnummerS2069 Batch:S206903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H36N6O5S
Moleculair gewicht 508.63 CAS-nr. 74863-84-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.6 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Argatroban (MCI-9038) is een potente en selectieve synthetische Thrombin-remmer, met een Ki variërend van 5 nM tot 39 nM, en wordt gebruikt als anticoagulans.
Doelen
Thrombin
5-39 nM(Ki)
In vitro Argatroban (MCI-9038) is een potente en selectieve synthetische trombine-remmer met Ki-waarden tegen trombine variërend van 5 nM tot 39 nM. Het heeft antitrombotische eigenschappen in een breed scala aan diermodellen van zowel plaatjesrijke als erytrocytenrijke trombose. Deze verbinding voorkomt dosisafhankelijk de trombusvorming met een geschatte ED50 van 125 μg/kg in deze test. Het veroorzaakt dosisafhankelijke verhogingen van de trombine-tijd met een toename van 511% bij de hoogste gebruikte dosis met slechts een toename van 73% in de APTT bij deze dosis. Argatroban kan direct fenotypeconversie van vasculaire gladde spiercellen induceren met de daaruit voortvloeiende opregulatie van SMemb, PAI-1 en bèta-actine mRNA's.
In vivo Argatroban (MCI-9038) remt de vorming van microtrombi tot 3 uur na occlusie van de middelste hersenslagader (MCA); na 3 uur is het ineffectief. Deze verbinding vermindert ook significant de omvang van ischemische hersenlaesies 6 uur na MCA-occlusie. Bij een dosering van 0,3 mg/u/rat vermindert het significant het aantal microtrombi 1 dag na distale middelste hersenslagader (dMCA) occlusie in het rattenmodel van distale middelste hersenslagader occlusie. Argatroban (0,1 en 0,3 mg/u/rat) keert een afname van de regionale cerebrale bloedstroom (rCBF) significant om 1 dag na distale middelste hersenslagader (dMCA) occlusie. Het (0,3 mg/u/rat) vermindert ook significant de omvang van het herseninfarct.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Sellecks Argatroban (MCI-9038) Is geciteerd door 7 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Argatroban promotes recovery of spinal cord injury by inhibiting the PAR1/JAK2/STAT3 signaling pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439] PubMed: 37488908
Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] PubMed: 36404569
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] PubMed: 33460666
MRG15 orchestrates rhythmic epigenomic remodelling and controls hepatic lipid metabolism [ Nat Metab, 2020, 2(5):447-460] PubMed: 32694659
Detection of subclinical arthritis in mice by a thrombin receptor–derived imaging agent [Friedman B Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79] PubMed: 29164814

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.