Name: Terbinafine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1725
Rating: 5 (6 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%

99.96

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Fungal Inhibitoren	Cycloheximide Tolnaftate Manogepix (E1210) Amorolfine HCl Isavuconazole Thimerosal Allicin Neticonazole Hydrochloride Juglone Pseudolaric Acid B

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	291.43	Formule	C₂₁H₂₅N	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	91161-71-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SF 86-327,TDT 067			Smiles	CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 58 mg/mL (199.01 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 58 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (10.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	squalene epoxidase
In vitro	Terbinafine (50 μM tot 100 μM) remt het metabolisme van ethoxycoumarine (CYP1A2), HLS 831 (CYP2C9), of ethinylestradiol, CsA, en cortisol slechts marginaal. Deze verbinding blijkt een potente remmer te zijn van de CYP2D6-gemedieerde dextromethorfan O-demethylering en bufuralol 1-hydroxylering met IC50-waarden van respectievelijk 0,2 μM en 0,25 μM. Het is zeer actief tegen Aspergillus-isolaten (minimale remmende concentratie [MIC] 0,01 tot 2 mg/mL) met een primaire fungicide werking (minimale fungicide concentratie [MFC] 0,02 tot 4 mg/mL). Deze chemische stof remt dextromethorfan O-demethylering met een schijnbare K_i variërend van 28 tot 44 nM in humane hepatische microsomen en gemiddeld 22,4 nM voor de heteroloog tot expressie gebrachte enzymen. Het vertoont een zeer sterke in vitro activiteit tegen Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. en Arthrographis spp. met GM's <1 mg/L. Deze verbinding vermindert de niveaus van gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde kinase (ERK). Het kan een afname van MEK veroorzaken, wat op zijn beurt p53 opreguleert via de remming van ERK-fosforylering, en uiteindelijk een toename van p21-expressie en celcyclusarrest veroorzaakt.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10460803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11270414/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10383919/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18272192/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06295328	Recruiting	Chronic Hepatitis b	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	April 13 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT05578950	Completed	Onychomycosis	Combined Military Hospital Abbottabad	March 1 2022	Phase 1
NCT04880980	Completed	Dermatophyte Infection\|Terbinafine Adverse Reaction\|Itraconazole Adverse Reaction	Pak Emirates Military Hospital	March 15 2021	Phase 3
NCT04188574	Completed	Distal Subungual Onychomycosis\|Fungal Infection\|Fungus Nail	Blueberry Therapeutics\|IQVIA Biotech	March 22 2021	Phase 2
NCT01484145	Completed	Onychomycosis	Nitric BioTherapeutics Inc	December 2011	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Terbinafine Fungal remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 291.43