alleen voor onderzoeksdoeleinden

Reserpine VMAT remmer

Cat.nr.S1601

Reserpine is een remmer van effluxpompen voor meerdere geneesmiddelen, gebruikt als antipsychoticum en antihypertensivum. Deze verbinding is een remmer van de vesiculaire monoaminetransporter 2 (VMAT2).Het kan worden gebruikt om diermodellen van maag- en darmzweren te induceren.
Reserpine VMAT remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 608.68

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%
99.77

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 608.68 Formule

C33H40N2O9

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 50-55-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1C(CC2CN3CCC4=C(C3CC2C1C(=O)OC)NC5=C4C=CC(=C5)OC)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 13 mg/mL (21.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro
Reserpine remt effluxpompen en vermindert sparfloxacine, moxifloxacine en ciprofloxacine IC50's en MIC's tot viermaal in 11, 21 en 48 van de 102 geteste niet-gerelateerde klinische isolaten.
In vivo
Reserpine (5 mg/kg s.c.) verlaagt de extracellulaire DA-niveaus tot 4% van de basiswaarden bij intacte ratten. Deze verbinding vermindert de door L-DOPA (50 mg/kg i.p.) geïnduceerde verhogingen van de extracellulaire dopamineniveaus tot 16% van die verkregen bij gedeneverende dieren die niet voorbehandeld waren met reserpine bij 6-hydroxydopamine-beschadigde ratten. Het veroorzaakt een duidelijke uitputting van vasopressine/oxytocine-neurofysine-achtige immunoreactiviteit (LI) en CRH-L1 in de middeneminentie van de rat. Deze chemische stof herstelt de prestaties op de vertraagde reactietaak bij apen aanzienlijk. Het heeft weinig effect op de prestaties van een visuele discriminatietaak, een referentiegeheugentaak die niet afhankelijk is van de prefrontale cortex. De injectie (één dosis van 1 mg/kg s.c.) om de andere dag gedurende 3 dagen veroorzaakt een significante toename van zinloos kauwen, tonguitsteeksel en duur van gezichtstrillingen bij ratten, vergeleken met de controle. Dit middel resulteert in een verminderde glutamaatopname in de subcorticale delen van ratten. Het (5 mg/kg) verhoogt significant de zinloze kaakbewegingen en vermindert ook het opfokgedrag bij alle leeftijdsgroepen van ratten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8102313/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15649445/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265695/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.