uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1808
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overige Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Moleculair gewicht | 346.33 | Formule | C17H18N2O6 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 2 years 4°C(in the dark) powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 21829-25-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | BAY-a-1040 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
|
In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.23 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
calcium channel
|
|---|---|
| In vitro |
Nifedipine veroorzaakt een significante concentratieafhankelijke toename van eNOS-eiwitexpressie door gekweekte humane coronaire arterie endotheelcellen. Deze verbinding antagoniseert L-type Ca+ kanalen die in het hele cardiovasculaire systeem voorkomen, maar blokkeert ook Kv-kanalen, die leden zijn van dezelfde supergenfamilie. Het verlaagt dosisafhankelijk de waarden van [(3)H]-thymidine-incorporatie en het totale cellulaire eiwitgehalte, evenals de niveaus van gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde proteïnekinase (ERK) 1/2, mitogeen-geactiveerde proteïnekinasekinase (MEK) 1/2, en zelfs de fosforylering van Pyk2, in vasculaire gladde spiercellen (VSMC). Deze chemische stof onderdrukt de niveaus van proliferatief celkernantigeen (PCNA) dosisafhankelijk in zowel VSMC als bij ballonletsel van thoracale aorta's in VSMC.
|
| In vivo |
Nifedipine (3 mg/kg) verlaagt licht de systolische en/of diastolische bloeddruk of verhoogt de hartslag bij ratten. Deze verbinding (1 μm) produceert een maximale remming van de store-operated pathway in gladde spieren van de choroïdale arteriolen. Deze chemische stof (20 en 40 mg/kg) voorkomt significant HCl-plus-ethanol-geïnduceerde maagslijmvliesbeschadiging en de toename van het gehalte aan thiobarbituurzuur-reactieve stoffen in het beschadigde slijmvlies bij ratten. Het (20 en 40 mg/kg) bevordert dosisafhankelijk de genezing van zweren en remt de toename van het gehalte aan thiobarbituurzuur-reactieve stoffen in het maagslijmvlies met zweren bij ratten.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04392375 | Completed | Preeclampsia Severe |
Ohio State University |
June 9 2020 | Phase 4 |
| NCT03695107 | Unknown status | Chronic Kidney Diseases |
The Third Xiangya Hospital of Central South University |
October 2 2019 | -- |
| NCT02902354 | Withdrawn | Tocolysis With Nifedipine |
St. Louis University |
September 2016 | Not Applicable |
| NCT03710395 | Unknown status | Drug Transporter |
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho |
December 14 2015 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.