uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Nifedipine Calcium Channel remmer

Cat.Nr.S1808

Nifedipine is een dihydropyridine calcium channel-blokker, gebruikt om hypertensie te verlagen en angina te behandelen.
Nifedipine Calcium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 346.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.69%
99.69

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 346.33 Formule

C17H18N2O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-nr. 21829-25-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine veroorzaakt een significante concentratieafhankelijke toename van eNOS-eiwitexpressie door gekweekte humane coronaire arterie endotheelcellen. Deze verbinding antagoniseert L-type Ca+ kanalen die in het hele cardiovasculaire systeem voorkomen, maar blokkeert ook Kv-kanalen, die leden zijn van dezelfde supergenfamilie. Het verlaagt dosisafhankelijk de waarden van [(3)H]-thymidine-incorporatie en het totale cellulaire eiwitgehalte, evenals de niveaus van gefosforyleerde extracellulaire signaal-gereguleerde proteïnekinase (ERK) 1/2, mitogeen-geactiveerde proteïnekinasekinase (MEK) 1/2, en zelfs de fosforylering van Pyk2, in vasculaire gladde spiercellen (VSMC). Deze chemische stof onderdrukt de niveaus van proliferatief celkernantigeen (PCNA) dosisafhankelijk in zowel VSMC als bij ballonletsel van thoracale aorta's in VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) verlaagt licht de systolische en/of diastolische bloeddruk of verhoogt de hartslag bij ratten. Deze verbinding (1 μm) produceert een maximale remming van de store-operated pathway in gladde spieren van de choroïdale arteriolen. Deze chemische stof (20 en 40 mg/kg) voorkomt significant HCl-plus-ethanol-geïnduceerde maagslijmvliesbeschadiging en de toename van het gehalte aan thiobarbituurzuur-reactieve stoffen in het beschadigde slijmvlies bij ratten. Het (20 en 40 mg/kg) bevordert dosisafhankelijk de genezing van zweren en remt de toename van het gehalte aan thiobarbituurzuur-reactieve stoffen in het maagslijmvlies met zweren bij ratten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.