uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel remmer

Name: YM-58483 (BTP2)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8380
Rating: 5 (7 reviews)

Cat.Nr.S8380

YM-58483 (BTP2) is een blokker van de store-operated Ca2+ entry (SOCE), die de activering van niet-prikkelbare cellen zoals lymfocyten reguleert.

YM-58483 (BTP2) Calcium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 421.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S838001 DMSO]84 mg/mL]false]Ethanol]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.9%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.9

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overige Calcium Channel Inhibitoren	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A Benidipine HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	421.32	Formule	C₁₅H₉F₆N₅OS	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	223499-30-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (199.37 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SOCE
In vitro	YM-58483 (ook bekend als BTP2) is een selectieve SOCE-blokker die de door anti-CD3-antilichamen geïnduceerde aanhoudende Ca2+-instroom in Jurkat T-cellen remt. Het vertoont geen kruisreactie met voltage-operated Ca2+ entry, K+-kanalen of Cl−-kanalen. Deze verbinding onderdrukt de CRAC-, TRPC3- en TRPC5-kanalen en faciliteert ook het TRPM4-kanaal. Het onderdrukt de cytokinene productie (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, enz.) en de proliferatie in T-cellen in vitro. YM-58483 remt de proliferatie van miltcellen geassocieerd met MLR door de NF-AT-activering te onderdrukken via aanhoudende instroom van extracellulair Ca2+. Het remt krachtig de IL-2-productie en de NF-AT-gestuurde promoteractiviteit, maar niet de AP-1-gestuurde promoteractiviteit in Jurkat-cellen.
In vivo	YM-58483 (BTP2) vertoont remmende effecten op verschillende typen allergische astmamodellen, zoals luchtwegovergevoeligheid, vroege en late bronchoconstrictie, en antigeen-geïnduceerde luchtweg-eosinofilie, met een vermindering van IL-4- en leukotriëneniveaus in de luchtwegen van ratten en cavia's. Het remt ook de anti-gastheer CTL-respons, de expansie van donor T-cellen en de IFN-γ-productie bij GVHD-muizen. Deze verbinding remt selectief de store-operated Ca²⁺-instroom en beïnvloedt de basale intracellulaire Ca²⁺-niveaus niet. Het veroorzaakte geen duidelijke verandering in de algemene activiteit bij muizen bij doses tot 30 mg/kg, p.o..
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18793756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707319/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):